186944. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-5,6,7,7alfa-tetrahidro-4h-tieno [3,2-c] piridin-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS B A bejelentés napja: (22) 1982. 06. 29. (21) 2109/82 Elsőbbsége: (32) 1981. 06. 30. (31) (81-13067), (33) FRANCIAORSZÁG (U) 186944 Nemzetközi osztály jelzet: (51) NSzOj C 07 D 495/04 Közzététel napja: (41) (42) 1983. 10. 28. ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI Megjelent: (45) 1987. 10. 12. HIVATAL (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: BOUSQUET Andre, kutatómérnök, Sisteron SANOFI, Párizs, FRANCIAORSZÁG HEYMES Alain, vegyészmérnök, Sisteron, Franciaország (54) ELJÁRÁS 2-OXO-5,6,7,7a-TETRAHIDRO-4H-TIENO[3,2-c]PIRIDEVEK ÉS HIDROKLORIDJAIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) Kivonat A találmány tárgya olyan új eljárás az (I) általános képletű 2-oxo-5,6,7,7a-tetrahidro-4H-tieno [3,2-c]piridinek — a képletben R jelentése halogénatommal helyettesített fenilcsoport, R’ jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport és n értéke 1, 2, 3 vagy 4 — és hidrokloridjaik előállítására, amelynek során valamely (V) általános képletű vegyületet vizes közegben, szobahőmérsékleten, keverés közben formaldehiddel reagáltatnak, majd az így kapott (VT) általános képletű köztiterméket — adott esetben egy közömbös szerves oldószerben való feloldását követően — száraz hidrogén-kloridnak egy aprotikus poláris oldószerrel készült oldatával kezelik, és kívánt esetben a kapott hidrokloridból a szabad bázist felszabadítják. A találmány szerinti eljárással az értékes gyógyhatású (I) általános képletű vegyületek egyszerűen, jó hozammal állíthatók elő. CH3 n------j. H-N-(CHR')nch3-c-oA sAv^ ch3 R 2
