186933. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-szubsztituált spiro[piperidin-benzoxazin]-származékok előállítására és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

SZABADALMI LEÍRÁS b

(11)

186933

A bejelentés napja: (22) 82.05.17. (21) 1547/82

Nemzetközi

osztályjelzet:

(51)NSz

04

A bejelentés elsőbbsége: (33) US(32) 81.05.18.

(3.1) (264 779)

C 07 D 498/10

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

A közzététel napja: (42) (41) 83.11.28. Megjelent: (45)

( Szabadalmi Tár. ' . ^

Feltalálók(k): (72) Szabadalmas: (73)

ROSZKOWSKI Adolph Peter, farmakológus, Saratoga, SYNTEX (USA) Inc. Palo Alto, US

CLARK Robin Douglas, vegyész, Palo Alto,

KLUGE Arthur Frederick, vegyész, Los Altos, US

(54) ELJÁRÁS 1-SZUBSZTITUÁLT SPIRO[PIPERIDIN-OXO-BENZOXAZIN]SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) Kivonat

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilag elfogádható savaddíciós sóik és a vegyületeket hatóanyagként tartalmazó vérnyomáscsökkentő' gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben

R1, R2, R3, és R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogén-, vagy halogénatom, rövidszénláncú alkilvagy alkoxicsoport,

R jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport, és

A jelentése 2-(benzodioxán-2-il)-2-hidroxi-etilcsoport;

w-(benzodioxán-2-il)-alkilcsoport (ahol az alkilcsoport 1—4 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú lehet;

3-(aril-oxi)-2-hidroxi-propilcsoport, ahol az arilcsoport olyan fenilcsoport, amely adott esetben 1 vagy 2 rövidszénláncú alkoxicsoporttal, halogénatommal, rövidszénláncú alkilszulfamido-, rövidszénláncú alkoxikarbonil-, vagy ciano-csoporttal lehet helyettesítve; co-aril-alkü-csoport ; co-aril-co-oxo-alkil-, co-aril-co-hidroxi-alkil-,

Vagy

oj-ariloxi-alkil-csoport,

ahol az alkil- és arilcsoportok jelentése a fenti.

61 V