186909. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hetearociklusos karboxamidok előállítására
31 186909 32 d) az A2 helyén oxigénatomot tartalmazó (I) általános képlett) vegyületek előállítására egy (IX) általános képlett) vegyületet - amelynek képletében X haíogénatomot jelent, és R1, R2, R", Rs és R" jelentése pedig a tárgyi kör szerinti - egy A'H általános képlett) vegyülettel - a képletben A1 jelentése a tárgyi kör szerinti - vagy ennek valamely reakcióképes származékával reagáltatunk, és egy kapott (D általános képlett) vegyületet, amelynek képletében R', R2, R", Ru, A1, A2 jelentése a tárgyi körben megadott és R! jelentése adott esetben a gyűrűben egy, az R9 és R11 jelentésére megadott csoportot tartalmazó nitro-fenil-csoport vagy dinitro-fenil-csoport, R9 és/vagy R“ helyén aminocsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyül étté redukálunk; kívánt esetben egy fenti módon kapott, R' és/vagy R2 helyén nitrocsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületet R1 és/vagy R2 helyén aminocsoportot tartalmazó r vegyületté redukálunk; vagy egy fenti módon kapott (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében A1 1-4 szénatomos alkoxicsoportot jelent, kívánt esetben A‘ helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletü vegyületté hidralizálunk; vagy egy fenti módon kapott (I) általános képletü vegyületet, amelynek képletében R9 és/vagy R10 jelentése aminocsoport, kívánt esetben R9 és/vagy Rl° helyén (1-4 szénatomos) alkil-karbonil-amino-csoportot tartalmazó vegyületté acilezünk, és egy fenti módon kapott (I) általános képletü vegyületet kívánt esetben gyógyászati lag elfogadható sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítás! módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelynek képletében R15 2-4 szénatomos alkeni 1 - vagy adott esetben hidroxiIcsoporttal szubsztituált 1-4 szénatomos alki 1 csoportot, A1 hidroxilcsoportot, A2 oxigénatomot, R9 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R5 egy (II) általános képletü csoportot jelent - utóbbi képletben R9 és R‘° jelentése az 1. igénypont szerinti * azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyül eteket használjuk. 3. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosltási módja, olyan (I) általános képletü vegyületek elő* állítására, amelyek képletében R13 hidrogénatomot, R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Rs az 1. igénypontban meghatározott heterociklusos gyűrűt jelent, azzal jellemezve, % hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket használjuk. 4. Az 1. igénypont szerinti a) vagy d) eljárás foganatosítást módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében A’-NR'R7 vagy -NR'COl? általános képletü csoportot jelent - a képletekben R9 , R’ és R9jelentése az 1. igénypont szerinti -, A oxigénatomot, R' 1-4 szénatomos alkilcsoportot és R5 egy (II) általános képletü csoportot jelent - az utóbbi képletben i? és R* jelentése az 1. igénypont szerinti - azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosltási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R13 hidrogénatomot, ff egy (II) általános képletü csoportot jelent - utóbbi képletben R9 és R‘° jelentése egymástól függetlenül halogénatom, hidroxilcsoport, -0C0R6, -NR6R7 , -NRsC0R*, -N(CH,)„, -OCOR12 vagy -CH2COOR“ általános képletü csoport, a képletekben Rs, R7, R", RI! és m jelentése az 1. igénypont szerinti -, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenset tartalmazó vegyületeket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosltási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében R* a kinolingyürü 8-helyzetü szénatomjával gyűrűt alkotó 2-3 szénatomos alkiléncsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket használjuk. 7. Az 1. 3. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében Rs piridin, pirazol, imidazol, izotiazol, tiazol, piridazin, pirimidin vagy pirazin heterociklusos gyűrűből levezethető csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket használjuk. 8. Az 1, 2, 4, 5. és 6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatositási módja olyan (I) általános képletü vegyületek előállítására, amelyek képletében az R1 és R2 szubsztituensek közül az egyik hidrogénatomot jelent - a hidrogénatomtól eltérő jelentésű szubsztituens jelentése az 1. igénypont szerinti -, R5 jelentése egy (II) általános képletü csoport - utóbbi képletben R9 és R1“ jelentése az 1. igénypont szerinti, azzal a megkötéssel, hogy legalább az egyik szubsztituens jelentése hidrogénatom -, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként a megfelelő szubsztituenseket tartalmazó vegyületeket használjuk. 9. Az 1. igénypont szerinti bármely eljárás foganatosítás' módja a következő vegyületek, valamint gyógyászati 1ag elfogadható szerves vagy szervetlen kationokkal, illetve szerves vagy szervetlen savakkal alkotott sóik előállítására: a) N-(4-dimeti1-amino-feni1)-1,2-dihidro-4-hidroxi-1 - -metil-2-oxo-ki no1in-3-karboxamid b) N-(4-karboxi-metil-feni 1)-l,2-dihidro-4-hidroxi-1 - -meti1-2-oxo-kinoli n-3-karboxamid c) N-(4-hidroxi-fenil)-l,2-dihidro-4-hidroxi-l-metil-2- -oxo-ki nolin-3-karboxamid d) N-feni1-N-meti1-1,2-dihidro-4-hidroxi-1-meti1-2-oxo-kinolin-3-karboxamid e', N-feni 1 -1,2-di hi dro-1,8-etilén-4-hidroxi-2-oxo-kinolin-3-karboxamid f) N-feni1-1,2-dihidro-4-hidroxi-2-oxo-1,8-trimeti lén-kinolin-3-karboxamid g) N-(2-tiazol i 1 )-l ,2-dihidro~4-hidroxi-l-metil-2-oxo-ki noli n-3-karboxami d j) N-feni1-1,2-dihidro-4-hidroxi-2-imino-l-meti1 - -kinolin-3-karboxamid k) N-meti1-N-feni1-1,2-di hi dro-4-hidroxi-2-oxo-l,8- -trimetilén-kinolin-3-karboxamid 1 ) N-meti 1 -iï-^eni 1 -1,2-dihidro-6-dimetil-amino-4- -hidroxi-l-metiY\|-oxo-kinolin-3-karboxamid m) N-(2-imidazoli1)-N-metil-l,2-dihidro-4-hidroxi-l-metil-2-oxo-kinolin-3-karboxamid 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 17
