186877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, luteinizáló hormont felszabadító hormon antagonisták és savaddiciós sóik előállítására
1 186877 2 N-Ac-[D-4-Cl-Phe''2, Phe3, D-homo-Arg6, DAla10]-LH-RH, [D-3-(2-naftil)-Ala', D-4-Cl-Phe2, D-Trp3, D-Arg6, D-Ala'°]-LH-RH, [D-3-(2-naftil)-Ala’, D-4-Cl-Phe2, D-Trp3, D-Lys6, D-AlaI0]LH-RH, [L-3-(2-naftil)-Ala', D-4-Cl-Phe2, DTrp3, D-Arg6, D-Ala1 °]-LH-RH, N-Ac-[L-3-(2- nafiilj-Ala1, D-4-F-Phe2, D-Trp3, D-Arg6, DAla10]-LH-RH, N-Ac-[D-4-Cl-Phe2, D-3-(2-naftil)-Alau, D-Lys6, D-Ala1 °]-LH-RH. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás új (I) általános képletű peptidek és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; R1 jelentése D-4-halogén-Phe, D-Trp vagy D-3- (2-naftil)-Ala; R2 jelentése D-4-halogén-Phe; R3 jelentése D-Trp; R4 jelentése D-Arg, D-Lys, D-His vagy D-Orn és R5 jelentése Gly vagy D-Ala -, azzal jellemezve, hogy a (IA) álalános képletű peptidről - ahol R1, R2, R3 és Rs jelentése a tárgyi körben megadott; R4(1) jelentése R4 jelentésére a tárgyi körben megadott vagy NE-védett D-Lys, Levédett D-Orn, N’-védett D-Arg vagy N-védett DHis; R6, R7 és R8 mindegyikének jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport; X1 jelentése X jelentésére a tárgyi körben megadott, vagy N-védőcsoport; Y jelentése —NH2 csport vagy gyantához kötött —NH— csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése—NH2 csoport, az X1, R4(1), R6, R7, R8 csoportoknak legalább egyike védőcsoport vagy védőcsoportot tartalmaz - a védőcsoportokat és/vagy a gyantát ismert módon eltávolítjuk, majd a kapott, X helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (1) általános képletű pepiidet kívánt esetben ismert módon a megfelelő, X helyettesítőként 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű pepiiddé acilezzük - az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - és kívánt esetben bármely kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. Elsőbbsége: 1982. 12. 09. 2. Eljárás új (I) általános képletű peptidek és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; R1 jelentése D-4-halogén-Phe vagy D-Trp; R2 jelentése D-4-halogén-Phe; R3 jelentése D-Trp; R4 jelentése D-Arg, D-Lys, D-His vagy D-Orn és R5 jelentése Gly vagy D-Ala -, azzal jellemezve, hogy az (IA) általános képletű peptidről- ahol R1, R2, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott; R4n> jelentése R4 jelentésére a tárgyi körben megadott vagy NE-védett D-Lys, Levédett D-Orn, LL-védett D-Arg vagy N-védett DHis; R6, R7 és R8 mindegyikének jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport; X1 jelentése X jelentésére a tárgyi körben megadott, vagy N-védőcsoport; Y jelentése —NH2 csoport vagy gyantához kötött —NH— csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése —NH2 csoport, az X1, R4*0, R6, R7, R8 csoportoknak legalább egyike védőcsoport vagy védőcsoportot tartalmaz - a védőcsoportokat és/vagy a gyantát ismert módon eltávolítjuk, majd a kapott, X helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű pepiidet kívánt esetben ismert módon a megfelelő, X helyettesítőként 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű peptiddé acilezzük - az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - és kívánt esetben bármely kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. Elsőbbsége: 1982. 12. 10. 3. Eljárás új (I) általános képletű peptidek és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóik előállítására - a képletben X jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkanoilcsoport; R1 jelentése D-3-(l-naftil)-Ala; R2 jelentése D-4-halogén-Phe; R3 jelentése D-Trp; R4 jelentése D-Arg, D-Lys, D-His vagy D-Orn és R5 jelentése Gly vagy D-A!a -, azzal jellemezve, hogy az (ÍA) általános képletű peptidről - ahol R1, R2, R3 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott; R4!,) jelentése R4 jelentésére a tárgyi körben megadott vagy Kivédett D-Lys, N8- védett D-Orn, N-védett D-Arg vagy N-védett DHis; R6, R7 és R8 mindegyikének jelentése hidrogénatom vagy védőcsoport; X1 jelentése X jelentésére a tárgyi körben megadott, vagy N-védőcsoport; Y jelentése —NH2 csoport vagy gyantához kötött —NH— csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Y jelentése —NH2 csoport, az X', R4*0, R6, R7, R8 csoportoknak legalább egyike védőcsoport vagy védőcsoportot tartalmaz - a védőcsoportokat és/vagy a gyantát ismert módon eltávolítjuk, majd a kapott, X helyettesítőként hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű pepiidet kívánt esetben ismert módon a megfelelő, X helyettesítőként 1-4 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű peptiddé acilezzük - az (I) általános képletben R1, R2, R3, R4 és R5 jelentése a tárgyi körben megadott - és kívánt esetben bármely kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. Elsőbbsége: 1982. 04. 15. 4. Eljárás gonadotropin antagonista hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű pepiidet - a helyettesítők jelentése a 2. igénypontban megadott - vagy gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóját a gyógyászatban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal elkeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. Elsőbbsége: 1981. 12. 10. 5 10 15 20 25 30 '35 40 45 50 55 60 65 9
