186856. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-(p-alkilszulfonil- vagy -alkilszulfinil- fenil)-oxazolidinon- származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82. 04. 08. (21) 1083/81 (11) 186856 Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 D 263/24; C 07 P 263/20 A közzététel napja: (41) (42) 84. 01. 28. Megjelent: (45) 88. 09.09. Feltalálóik): (72) FUGITT Robert Benson, fejlesztőmérnök, Newark, LUCKENBAUCH Raymond Wilson, kutatómérnök, Wilmington, Delaware, US Szabadalmas: (73) E. I. Du Pont de Nemours and Company, Wilmington, Delawate US (54) ELJÁRÁS 3-íp-ALKILSZULFONIL- VAGY -ALKILSZULFINÏL-FENID-OXAZOLÎDINONSZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEXET TARTALMAZÓ GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA X (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képlett! vegyületek és gyógyászatiig elfogadható sav- vagy bázisaddiciós sóik, valamint a hatóanyagként (I) általános képletű vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására. Az (I) általános képletben Rí jelentése metil-, etil-, difiuor-metil-, trifluor-metil- vagy 1,1,2,2-tetrafluor-etil-csoport, jelentése halogénatom vagy —OR2 általános képlett! csoport, azzal a megkötéssel, hogy ha Rí metil- vagy etilcsoportot jelent, akkor X jelentése csak —OR2 csoport lehet, az utóbbi képletben R2 hidrogénatomot, —COR3, — CO—(CH2)m— —COOH vagy (e) általános képletű csoportot jelent, az utóbbi képletekben jelentése 1—10 szénatomos alkilcsoport, jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport értéke 2 vagy 3 és n értéke 1 vagy 2 lehet. A találmány szerinti eljárással előállít ott (I) általános képletű vegyületeknek antibakterfTs hatásuk van, ezért gyógyszerkészítmények hatóan/; gaként az emlős szervezetekben létrejött bakteriális ertőzések kezelésére alkalmazhatók. 0 RrS(0 )n-<(, J>“N P ''—' Y_ Rl~S(0)n •X 0 ■H 0 RlS(0)n-RtS(0)nr3 R4 m A 0-C in ( I a) (I b) QC0ROCOCHNH-jR 2nU R1s<°>n-/^K(íjA (le) 0 II 0C(0)-A-C02H (I d) C-CH-R^ NH-le)
