186855. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szabályozott hatóanyag-kibocsátású galenikus gyógyszerkészítmény előállítására

1

186855

2

b) Két vizsgálati személy 8 napon keresztül egy-egy tabletta találmány szerinti készítményt (hatóanyagtartalmom 100, illetve 140 mg Verapamil-hidroklorid), másik két vizsgálati személy 8 napon keresztül 12 órás időközökben egy-egy ismert retard-tablettát kapott (márkaneve Isoptin retard). A plazmaszintet a 8. napon mértük. A tablettabevétel időpontja a 8. napon a 0 idő. Az eredményeket az alábbiakban ismertetjük (A = találmány szerinti; B = ismert).

Idő

(óra)

A

1

2

B

1

2

0

21

28

12

25

1

60

80

17

32

2

120

140

34

32

3

100

190

28

43

4

80

190

20

45

6

59

190

21

36

10

40

77

18

30

12

37

66

16

23

Az eredmények azt mutatják, hogy a találmány szerinti készítménnyel előre nem látható mértékben lényegesen jobb plazmaszint érhető el, mint az ismert készítménnyel.

Szabadalmi igénypont

Eljárás 5-[(3,4-dimetoxi-fenetil)-N-metil-aminol-2- -izopropil-2-(3,4,5-trimetoxi-fenil)-valeronitril vagy

5-[(3,4-dimetoxi-fenetil)-N-metil-amino]-2-izopropil-2-izopropil-2-(3,4-dimetoxi-fenil)-valorenitril kalcium-antagonista hatóanyagot adott esetben savaddíciós sója alakjában tartalmazó, tartós gyógykezelésre alkalmas, szabályozott hatóanyag-kibocsátású, indító és fenntartó adagból álló, a hatóanyagnak csak a fenntartó adagját galenikus segédanyagokhoz kötve tartalmazó, szájon át való beadásra szolgáló, ismert módon granulált vagy réteges galenikus gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyors felszabadulású és — előnyösen gélképzővel — lassított felszabadulású hatóanyagot 1:0,6-től 1:6-ig terjedő súlyarányban és összesen 20—80% mennyiségben, a szokásos galenikus segédanyagokkal együtt granulátumokká vagy réteges tablettákká feldolgozzuk.

5

10

15

20

1 db ábra