186845. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új eritromicin vegyületek és azokat hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
186845 2 a) olyan (1) általános képletű ll-aza-10-dezoxo-10- -dihidro-eritromicin-A-t, amelyben Rí, R2, R3, Rí és Rj jelentése hidrogénatom, formaldehiddel és hangyasavval reagáltatunk, majd kívánt esetben b) a kapott olyan (1) általános képletű vegyületet, amelyben Rí jelentése metilcsoport és R2, R3, R4 és R5 jelentése hidrogénatom, etilén-karbonáttal reagáltatjuk, majd kívánt esetben c) a kapott terméket R«—O—R, (2) általános képletű karbonsav-anhidriddel acilezzük, ahol R« és R7 jelentése megegyezik R2, illetve R3 vagy R4, illetve R5 jelentésével, feltéve, hogy ezek 1—3 szénatomos alkanoilcsoportot jelentenek. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az a) lépésben 1—3 mólos feleslegben vett formaldehidet és hangyasavat használunk, és a reakciót inert szerves oldószerben hajtjuk végre. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót az oldószer forráspontja körüli hőmérsékleten hajtjuk végre. 4. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként kloroformot vagy széntetrakloridot használunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a b) lépést 1—6 mólos feleslegben vett etilén-karbonát, bázis és szerves oldószer jelenlétében hajtjuk végre. 5 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a b) lépést 60 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 7. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy oldószerként benzolt 10 vagy etilacetátot használunk. 8. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy bázisként kálium-karbonátot használunk. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 15 módja, azzal jellemezve, hogy a c) lépést szobahőmérséklet és 80 °C közötti hőfokon hajtjuk végre. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a C) lépést piridinben hajtjuk végre. 20 11. Eljárás gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — ahol Rt, R2, R3j R4 és Rs jelentése az 1. igénypont szerinti — a gyógyszerkészítésben szokásos hoidozó-, hí- 25 gító- és/vagy segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. 1 db ábra 6
