186744. lajstromszámú szabadalom • Eljárás béta-karbolin- 3-karbonsav-származékok előállítására
1 186 744 2 vagy eltérő jelentésű és mindegyik jelenthet hidrogénatomot, hidroxilcsoporíot, kívánt esetben karbamoii-, karboxil- vagy (1—4 szénatomos)-alkoxi-karbonil-csoporttal egyszer helyettesített 1-6 szénatomos alkilcsoportot; feniicsoportot; fsnil-(l —4 szénatomos )-alkilcsoportot; 3—S szénatomos cikloalkilcsoportot; (1—4 szénatomos)-alki!-aminovagy di-(l—4 szénatomos)-a'kil-amino-csoportot, vagy R11 és R12 a szomszédos nitrogénatommal együtt pirroiidin-, kívánt esetben 1—4 szénalomos alkilcsoporttal helyettesített piperidin-, vagy kívánt esetben 1—4 szénatomos alkii csoporttal helyettesített piperazincsoporlot képvisel, R9 jelentése hidrogénatom vagy —COOR4 csoport, melynél R4 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelent, és X jelentése oxigénatom, kénatom vagy =NH csoport, azzal a megkötéssel, hogy R15 és R12 nem lehet egyidejűleg hidrogénatom ha R9 hidrogénatomot és X oxigénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a) egy III általános képletű vegyületet, ahol RA, R4 és R9 a fenti jelentésű és X oxigénatomot jelent, IV általános képletű vegyülettel, ahol R11 és R12a fenti jelentésű, reagáltatunk és kívánt esetben a kapott amidot foszfor-pentaszulfrddal a megfelelő tioan.iiddá alakítjuk, vagy b) egy II általános képletű vegyületet, ahol R3, RA, R4, R9 és X jelentése a fenti, dehidrogcuezünk. (Elsőbbsége: 1980. február 29.) 4. Eljárás I általános képletű j3-karbolin-3-karbcnsavszármazékok előállítására, ahol a képletben RA és R9 jelentése hidrogénatom, X jelentése oxigénatom, , R3 jelentése 1—8 szénatomos, adott esetben hidroxilcsoporttal helyettesített alkoxicsoport, feniI-( 1 — 2 szénatomosj-alkoxi-csoport, vagy -NRnR12 csoport, ahol R11 és R12 hidrogénatomot vagy 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R4 jelentése 1—4 szénatomos alkii-, 4-6 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy 1—2 szénatomos alkoxicsoporttal egyszer helyettesített fenilcsoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R3, X, R4, R9 és RA a fenti jelentésű, dehidrogénezünk és kívánt esetben a kapott vegyületet átészterezzük vagy egy aminnal amidáljuk. (Elsőbbsége: 1980. április 22.) 5. Eljárás I általános képletű |3-karbolin-3-karbonsavszármazékok előállítására, ahol a képletben R9 jelentése hidrogénatom, X jelentése oxigénatom, R3 jelentése kívánt esetben hidroxilcsoporttal helyettesített 1-8 szénatomos alkoxicsoport, fenil-(1—2 szénatomos)-alkoxi-csoport vagy -NR1^1' csoport, ahol R11 és R12 hidrogénatomot vagy 1 — 6 szénatomos alkilcsoportot jelent, R4 jelentése hidrogénatom, 1—6 szénatomos alkii-, 4^6 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy 1-2 szénatomos alkoxicsoporttal egyszer helyettesített fenilcsoport, és RA jelentése hidrogén-, fluor, klór-, brónv, jódatom, nitro-, 1—4 szénatomos alkoxi-, amino-, formilamino-, (1 -4 szénatomos)-alkil-karbonil-amino-, metil-, metil-tio-, vagy dimetil-szulfamoil-csoport, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet, ahol R3, Rs, X, RA ás R4 a fenti jelentésű, dehidrogénez.ünk vagy egy I általános képletű vegyületet, ahol X, R9, R4 és R3 jelentése a fenti cs RA jelentése hidrogénatom, halogénezünk vagy nitrátunk, a kapott halogénezett vegyületet kívánt esetben alkoxilczzük vagy tioalkilezzük, majd átészierezzük; vagy a nitrálí vegyületet amino-vegyületté redukáljuk, ezt nitrillé vagy halogénezett vegyületté alakítjuk, kívánt esetben elszappanosítjuk vagy az aminovcgyuletet megfelelő amiddá acilczzük. (Elsőbbsége: 1980. június 20.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 0-karbolin-3-karbonsavszármazékok előállítására, amelyekben X oxigénatomot, R3 i -4 szénatomos alkoxi- vagy fenoxiesoportot, R4 1-4 szénatomos alkii- vagy feniicsoportot és RA és R9 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 7. Az 1 . igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű 3-karbolin-3-karbonsavszárnazékok előállítására, amelyekben R3 —NRnR12 csoportot — ahol Rn és R12 az I. igénypontban megadoti jelentésű —, R4 1 -4 szénatomos alkii- vagy feniicsoportot és RA és R9 hidrogénatomot jelent, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű ß-karbolin-3-karbonsavszármazékok előállítására, amelyekben az A-gyűrű egy vagy két RA szubsztituenst hordoz, ahol RA jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 9 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja /3-karbolin-3-karbonsav-eti!észter előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja ß-karbolin-3-karbonitril előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-metil-ß-karbolin-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindmási anyagokat reagáltatjuk. * (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási môd.a N-dimetil-)3-karbolin-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően -helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N-izopropíl-|3-karbolin-3-karboxamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja N’,N’-(dimetil)-|3-karbolin-3-karbohidrazid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulási anyagokat reagáltatjuk. (Elsőbbsége: 1980. augusztus 28.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 19
