186740. lajstromszámú szabadalom • N-Fenil-N-(2-oxo-3-oxazolidinil)-acetamidokat tartalmazó gombaölő szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 1S6 740 2 A következő táblázatban a találmány szerinti szerek gombaölő hatását mutatjuk be. A hatóanyagot 0,05, illetve 0,012 s%-os vizes oldat alakjában peimeteztiik a növényekre. A vizsgálatokat Pythium aphanidermatummal fertőzött uborkán és Phytophthora infestanssal fertőzött paradicsomon végeztük. A kiértékelést vizuálisan végeztük 0-ióI 10-ig terjedő skála alapján: 0 = nincs hatás, 10= 100 %-os gombaölő hatás. A hatóanyagokat az előállítási példa számával jelöljük. II. táblázat Gobaölő hatás Hatóanyag Pythium Phytophthora 0,05 0,012 0,05 0,012 s% 5. 10 10 10 10 19. 10 9 7 7 26. 10 7 7 5 27. 10 10 6 6 34. 10 10 5 5 38. 10 10 7 6 Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletíí N-fenil-N-(2-oxo-3- -oxazolidinil) acctamidok előállítására - a képletben Rí (a) általános képle tű csoportot jelent, és ebben a csoportban R7 és R8 egymástól függetlenül halogénatom vagy 1—4 szénatomos alkíicsoport, R9 hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatom,os alkilcsoport, R2 —CO—Ri0 általános képletű csoport, ebben a csoportban Rio (1-4 szénatomos alkoxi)-(l -4 szénatomos alkil)-, (1 4 szénatomos jlkii)-tic-(l -4 szénatomos alkil)-, 2-furil-, 2-tetrahidrofuril-, Iralogénezett 2-furik halogénezett 2-tetrahidrofmi!-, 1 -iinidazolil-mctil-, ! -pirazolil-meti!-, 2-tetrahidre»furii-oxi-metil-, 2-tetrahidropiranil-oxi-mctil- vagy 1-4 szénatomos haiogén-alkil-csoportot jelent; R3, R4, Rs és R6 egyike hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos aikílcsoportot jelent és a többi hidrogénatom — azzal jellemezve, hogy (11) általános képletű hidrazinszármazékot — a képletben R,, R3, R4, Rs, R6 és R10 a fenti jelentésű, és Y halogénatom - intramolekulárisan kondenzálunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rí (a) általános képletű csoport; ebben a csoportban R7 és Rg az 1. igénypontban megadott, R9 hidrogén-, klór- vagy brómatom; R- -CO- R,o általános képletű csoport, amelyben R.c, (1—4 szénatomos aikoxi)-(l-4 szénatomos alkil ;-, 2-furil-, 5-ha!ogén-2-furil- vagy 2-tetiahidrofurij csoport; Rj , R4, R5 és Rg hidrogénatom; azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyü- Ieíei, amelynek képletében Rj, R2, R3, R4, R3 és R6 ebben az igénypontban megadott és Y halogénatom, hr.ramolekuiárisan kondenzálunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Rt (a) általános képletű csoport; a csoportban R7 és Rs egymástól függetlenül 2,6-helyzetű metilcsoport, klórvagy brómaíom, R9 hidrogénatom, 3-klór- vagy 3-brómatom; R2 CO~Rl0 általános képletű csoport, amelyben Ró metoxi-metií-, etoxi-metil- vagy 2-furilcsoport; R3, R4. Rs és R6 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt, R2, R3i R4, Rs ás R6 ebben az igénypontban megadott, és Y halogénatom, íntramolekulárisar. ke ndcnzálunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljrás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, 2,0 dimetil-fenilcsoport, R2 —CO—Ri0 általános képleíü csoport, amelyben R10 metoxi-metil-csoport, R3, R4, R5 és Rg hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan (H) általános képletű vegyületet, amelynek képletében R[, R2, R3, R4, Rs és R6 ebben az igénypontban megadott és Y halogénatom, intramolekulárisan kondenzálunk. 5. A 5. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R, 2,b-dimeíii-3-R9-fenil-csoport, amelyben R? klór- vagy brómatom és R2 -CO-Rlö általános képletű csoport, amelyben Rä0 metoxi-mctil-csoport, R3, R4, Rs és R4 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy olyan (H) általános képiéiű vegyületet, amelynek képletében R,, R2, R3, R.,, R5 cs Ré ebben az igénypontban meghatározott, iidramoiekuárísan kondenzálunk. 6. Gombaölő készítmény azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,01—80 i% mennyiségben (í) általános képlet ű N-feni!-N-(2-oxo-3-oxazolídinil)-acetamidot 'tartalmaz. — a képletben R; jelentése (a) általános képletű csoport, ebben a csoportban R7 cs Rh jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, R9 jelen lése hidrogén- vagy halogénatom; Rj jelentése - -CO- Ri0 általános képletű csoport, ebben a csoportban R10 (1—4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkil j-csoport vagy adott esetben halogénatommal szubsztítuált 2-furil- vagy 2-tetrahidíofMril csoport ; R3, R4, Rs és R6 jelentése hidrogénatom — szdárd vagy folyékony hordozó-, illetve hígítóanyaggal — előnyösen természetes vagy mesterséges ásványi őrleménnyel, alifás, aromás vagy aliciklusos szénhidrogénnel, ásványolaj-frakcióval — és adott esetben felületaktív adalékkal - előnyösen ionos vagy nemionos diszpergáló-, emulgcáló- vagy nedvesítőszerrel — együtt. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 2 db ábra