186687. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-klór-szteroidok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 186 687 2 ját hidrolizáljuk, majd R kívánt végső jelentésétől függően a 17-hidroxilcsoportot a védőcsoport lehasítása előtt, vagy a lehasítás után kívánt esetben észterezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 1 l/3-klór-17a-klóretinil-17/3-hidroxi-18-metil-4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 1 l/3-klór-3,3-(2',2'-dimetil-trimetilén-dioxi)-18-metil-5-ösztrén-17-ont diklór-etilén és metil-litium reagáltatásával készített fémorganikus vegyülettel reagáltatjuk és a kapott 1 l/3-klór-17a-klóretinil-3,3-(2',2'-dimetil-trimetilén-dioxi)-18-metil-5-ösztrén- 17/3-olról a védőcsoportot savas kezeléssel lehasítjuk. 3. Az 1. és a 2. igénypont szerinti eljárás 17/3-acetoxi-1 l/3-klór-17a;-klóretinil-18-mctil-4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a 1 l/?-klór-17a-klóretinil-17/3-hidroxi-18-metil-4-ösztrén-3-ont acetílcsoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel, előnyösen piridin és 4-dimetilamino-píridin jelenlétében ecetsavanhidriddel acilezzük. 4. Az 1. és a 2. igénypont szerinti eljárás 17/3-butiriloxi-1 l/3-klór-17a-klóretinil-18-metil-4-ösztrén-3-on elő- 20 állítására, azzal jellemezve, hogy a 1l/3-klór-17a-klóre tinil-17jß-hidroxi-18-metil-4-ösztrén-3-ont butirilcsoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel, előnyösen piridin és 4-dime|ilamino-piridin jelenlétében vajsavanhidriddel aciiezzülc 5. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás 1 l/3-klór-17a- 5 klóretinil-17/3-heptanoiioxi-18-metil-4-ösztrén-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a ll/3-klór-17a-klóretinil-17/3-hidroxi-18-rnetil-4-ösztrén-3-ont heptanoilcsoport bevitelére alkalmas acilezőszerrel, előnyösen piridin és 4-dimetilamino-píridin jelenlétében önantsavanhidrid-10 del acilezzük. 6. Eljárás gesztagén-hatásü és nőgyógyászati zavarok kezelésére, valamint adott esetben egy ismert ösztrogénnel kombinálva fogamzásgátlásra alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy vala-15 mely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított 1 általános képletű vegyületet, ahol R jelentése az 1. igénypontban megadott, de különösen a '2—5. igénypontok bármelyike szerint előállított 11/3-klór-szteroidot önmagában, vagy adott esetben egy ösztiogénnel kombinálva, a galenusi gyógyszerkészítésnél szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítunk. Egy lap képletekkel 4
