186686. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-klór-delta15-szteroidok és ilyeneket tartalmazó gyógyszerkész előállítására
(IS) HU SZABADALMI (11)186 686 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 83.04. 15. (21) (1328/83) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DE 82. 04. 16. (P 32 14 690.6) A közzététel napja: (41 ) (42) 84. 12. 28. Megjelent: (45) 87.05. 29. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 J 1/00 Szabadalmi , •4L tulajdon^ Feltalálóik}: (72) dr. HOFMEISTER Helmut, dr. PETZOLDT Karl, dr. ANNEN Klaus, dr. LAURENT Henry, vegyészek, dr. W1ECHERT Rudolf prof. vegyész, dr. NISHINO Yukeshige gyógyszerész, Nyugat- Berlin, WB Szabadalmas: (73) Schering AG., Nyugat-Beríin, WB, Bergkamen, DE (54) ELJÁRÁS 11(3-KLÓR A15 -SZTEROIDOK ÉS ILYENEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű, új gesztagén-hatású 1 lß-klor-A15-szteroidok és olyan gyógyszerkészítmények előállítására, melyek ezeket az új vegyületeket egymagában, vagy egy ösztrogénnel kombinálva tartalmazzák. Az I általános képletben R1 jelentése hidrogénatom vagy 1—7 szénatomcs alkanoílcsoport, míg R2 etinílcsoportot, klóretinilcsoportot vagy propinilcsoportot képvisel. Az eljárást az jellemzi, hogy valamely II általános képletű 17-oxo-szteroidot, álról X szabad oxocsoport vagy egy savasan hidrolizálható oxo-védőcsoport és f \ az 5,6-helyzetben levő kettős kötést jelent, egy R2 csoportot tartalmazó fémorganikus vegyülettel reagáitatnak. majd a 3-oxo-védőcsoportot hidrolizálják és R1 kívánt végső jelentésétől függően a 17-hidroxilcsoportot még az oxo-védőcsoport lehasítása előtt vagy ezen lehasítás után kívánt esetben észterezik.
