186650. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenolészterek előállítására
1 186 650 2 R1 és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük 3—5 szénatomos alkilcsoport; és (i) A vegyértékkötést, R3 és R4 hidrogénatomot és ugyanakkor Q 2-tienil-, 2-benzo[b]tienil-, 2-tienil-metil-, 3-piridil-, 4-piridil- vagy 2-piri- 5 dil-metil-csoportot képvisel, vagy (ii) A vegyértékkötést, R3 és R4 metilcsoportot és ugyanakkor Q 2-furil-, 3-piridil-, 2-piridilmetil-, 2-benzo[b]furil- vagy 2-benzo[b]tieniI- csoportot képvisel; vagy 10 (iii) A metiléncsoportot, R3 és R4 metilcsoportot és ugyanakkor Q 2-benzo[b]furil-csoportot képvisel) és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, ^ azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű glioxált (mely képletben R1, R2 és A jelentése a fent megadott) vagy hidrátját valamely (III) általános képletű aminnal (mely képletben R3, R4 és Q jelentése a fent megadott) 20 reagáltatunk, reduktív körülmények között; vagy b) valamely (VIII) általános képletű ketont redukálunk (mely képletben R1, R2, A, R3, R4 és Q jelentése a fent megadott); vagy c) valamely (X) általános képletű benzil-származékot 25 (mely képletben R1, R2, A, R3, R4 és Q jelentése a fent megadott, W jelentése adott esetben helyettesített benzilcsoport és U jelentése karbonil- vagy hidroxi-metilén-csoport) hidrogenolízisnek vetünk alá, majd kívánt esetben egy, az a), b) vagy c) eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sójává alakítunk vagy sójából felszabadítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Q jelentése 2-furil-, 2-benzo[b]furil-, vagy 2-benzo[b]tienil-csoport; A jelentése vegyértékkötés; R3 és R4 jelentése metilcsoport és R1 és R2 jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. Az 1. igénypont szerinti a), b) és c) eljárás 4-[ 1 -hidroxi-2-(2-/2-furil-ka.rboxamido)-l, 1 ,-dimetiletil-amino)-etil]-katechin-dipivaloil-észter, 4-11 -hidroxi-2-(2-/2-benzo [b ] furil-karboxamido/-1,1 - dimetil-etil-amino)-etil]-katechin-dipivaloil-észter, 4-[ I -hidroxi-2-(2-/2-benzo [b] tienil-karboxamido/-1,1- dimetil-etil-amino)-etil]-katecbin-dipivaloil-észter és gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfeleld kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet (mely képletben R1, R2, R3, R4, A és Q jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját szokásos gyógyászati hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverünk és ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk. 2 lap képlettel 9
