186650. lajstromszámú szabadalom • Eljárás fenolészterek előállítására

(19) HU

SZABADALMI

(11)186 650

MAGYAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

LEÍRÁS

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

Fel találó!k): (72)

A bejelentés napja: (22)

82. 12.20.

(21) 4089/82

(33)

(32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége:

GB

81. 12.23.

(81.38830)

A közzététel napja: (41) (42) 83. 10.28.

Megjelent: (45) 87. 05. 29.

Szabadalmas: (73)

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4

-COLD 213/56 C 07 D 333/36 C 07 D 333/66 C 07 D 307/66 C 07 D 307/82

^^osTalál^^s . Szabadalmi Tár ^

JVW-MARSHAM Peter Robert, vegyész, THOMSON David Summers, biológus, Macclesfield, Cheshire, GB

Imperial Chemical Industries PLC, London, GB

(54)

ELJÁRÁS FENOLÉSZTEREK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új fenol-észterek, gyógyászatilag alkalmazható savaddíciós sóik, és az új vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletű vegyületek előállítása során

a) a (II) általános képletű glioxálokat vagy azok lűdrátjait reduktív körülmények között (III) általános képletű aminokkal reagáltatják, vagy

b) a (VIII) általános képletű ketonokat redukálják, vagy

c) a (X) általános képletű vegyületeket hidrogenolízisnek vetik alá.

A felsorolt képletekben

R1 és R2 3-5 szénatomos alkilcsoportot jelent,

(i) A vegyértékkötést, R3 és R4 hidrogénatomot, és ugyanakkor Q 2-tienil-, 2-benzo[b]tienil-,

2-tienil-metil-, 3-piridil-, 4-piridil- vagy 2-piridil-metil-csoportot képvisel, vagy

(ii) A vegyértékkötést, R3 és R4 metilcsoportot, és ugyanakkor Q 2-furil-, 3-piridil-, 2-piridil, metil-, 2-benzo[b]furil- vagy 2-benzo[b]tienilcsoportot képvisel, vagy

(iii) A metiléncsoportot, R3 és R4 metilcsoportot, és ugyanakkor Q 2-benzo[b]furil- vagy

2-benzo[b]tienil-csoportot képvisel,

U karbonil- vagy hidroxi-metilén-csoportot jelent, és

W benzilcsoportot vagy szubsztituált benzilcsoportot jelent.

R-COtA OH

1

CH-CHZ-NH-C-CH^-NH-CO-a

R* 0)

^-CO,Av **

C0 CH0 HeN_c_CHi'NH~C0_Q

(H)

(III)

r-CO^A__ R*

R"c°tHOhco"cH£'NH"c"CHrNH~co"Q‘

(vili)

V R’

R-coeA^_^ I I

R~coe~\^y_ U-CHe-N-C-CHj-'NH-CO-Q

(X)