186585. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új muramil-peptid-származékok előállítására
SZABADALMI LEÍRÁS (19) HU MAGYAR népköztársaság A bejelentés napja: (22)79.02.23. (21) (1946/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) CH (32)78.05.18. (31) (5394/78-0/ ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 84.10.29. Megjelent: (45) 1989.01.23. (11) 186585 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C07K 9/00 Feltaláló(k): (72) dr. BASCHANG Gerhard, Bettingen, prof. dr. DIETRICH Felix, Bázel, dr. GISLER Roland, Binningen, CH dr. HARTMANN Albert, Grenzach, dr. TARCSAY Lajos, Grenzach-Wyhlen, DE dr. STANK Jaroslav, Birsfelden, CH Szabadalmas: (73) Ciba-Geigy, AG., Bázel, CH (54) Eljárás új muramil-peptid-szánrsazékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, gyógyászati célra alkalmazható (I) általános képletű vegyületek - mely képletben Rj rövidszénláncú alkil cső portot, R3 hidrogénatomot vagy metilcsoportot, R7 rövidszénláncú alkil cső portot, Rg hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilcsoportot, Rio karbamoil- vagy rövidszénláncú alkoxikarbonilcsoportot és Rí 2 karboxi-vagy karbamoilcsoportot jelent - és e vegyületek sóinak előállítására. A találmány szerinti eljárás lényege abban van, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet, mely képletben R-j és R3 a fent megadott jelentésű, R2 , R4 és Rö" hidrogénatom vagy egy könnyen lehasítható védőcsoportot jelent - vagy származékát egy (III) általános képletű vegyülettel - melv képletben Rft a fent megadott jelentésű és R8°, R^ és R,2 az R8, R10, Rj 1 és R12 csoportoknál megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy az adott esetben jelenlévő karboxilcsoportok könnyen lehasítható védőcsoportokkal védettek - kondenzálunk, és az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat lehasítjuk,vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet - mely képletben R2, R3, R7' R,°, R40, Rg0 és RB° a fent megadott jelentésű egy (V) általános képletű vegyülettel - mely képletben Rio° és Ri3° a fent megadott jelentésű, azzal a megkötéssel, hogy az adott esetben jelenlévő karboxilcsoportok könnyen lehasítható védőcsoportokkal védettek - kondenzálunk és az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat lehasítjuk vagy c) egy (VI) általános képletű vegyületet' - mely képletben R2, R2 , R*0 és R«0 a fent megadott jelentésű — egy (VII) általános képletű vegyülettel - mely képletben Z egy reakcióképes0észterezett hidroxUcsoportot jelent és R3, R7, Rg , R20 és Ri2° a fent megadott jelentésű - reagáltatunk, és az adott esetben jelenlévő védőcsoportokat lehasítjuk és kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sójává alakítjuk.
