186582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-1-dihszubsztituált ciklobután származékok előállítására
1 2 a jelentése klór-, brórn- vagy jódatom (ez esetben Y jelentése MgX-csoport), vagy RjLi általános képletű szerves litiumvegyületek (ez esetben Y jelentése litiumatom). Az V általános képletű ketonok karbonsav-származékok, például amidok vagy savhalogenidek és szerves fémvegvületek reakciójával állíthatók elő, például valamely XX általános képletű savklorídot egy RjMgX általános képletű Grignard reagenssel - amelynek képletében X jelentése klór-, bróm-, vatiy jódatom — alacsony hőmérsékleten reagáltatva, vagy valamely XXI általános képletű karbonsavat egy szerves f'émvegyülettel, például R.Li általános képletű szerves litium-vegyülettel reagáltatva. A VI általános képletű ketonokat karbonsav-származékok, például amidok vagy savkloridok és szerves féinvegyületek reakciójával állítjuk elő, például egy XII általános képletű savklorídot valamely R-^MgX általános képletű Grignard reagenssel — amelynek képletében X jelentése klór-, bróm-, vagy jódatom - alacsony hőmérsékleten reagáltatva, vagy egy XIV általános képletű karbonsavat valamely szerves fémvegyülettel, például RyLi általános képletű szerves litium-vegyülettel reagáltatva. Olyan V általános képletű ketonokat, amelyek képletében R jelentése alkil- (például metil) csoport, illetve olya?!. VI általános képletű ketonokat, amelyek képletében R^ jelentése alkil- (például metil-) csoport, valamely XXII, illetve VI általános képletű aldehid és egy diazoalkán (például diazometán) reakciójával állítunk elő. A VI általános képletű aldehideket irodalomból ismert eljárások útján állítjuk elő. Például: a) valamely XIX általános képletű ciánvegyületet például di-(-terc-butil-alumínium-hidriddel vagy di-(izobutil)-alumínium-hidriddel reagáltatunk, b) valamely karbonsav-származékot redukálunk, például i) valamely VII általános képletű vegyületet amelynek képletében Z jelentése -CR^R^CONR^R^-csoport, és R, és R^ jelentese Hidrogénatomtól eltérő — például litium-dietoxi-alumínium-hidriddel redukálunk, ii) valamely XII általános képletű savklorídot etilén-iminnel reagáltatunk, majd a kapott amidot például litium-alumínium-hidriddel redukáljuk, iii) valamely XII általános képletű savklorídot például litium-tri-(terc-butoxi)-alumínium-hidriddel redukálunk, c) valamely XIV általános képletű karbonsav redukciójával kapott alkoholt például vízmentes diklórmetánban krómtrioxid-piridin komplexszel reagáltatunk. Olyan VII általános képletű vegyületeket - amelyek képletében Z jelentése -CRpNOH vagy -CRj RjCR^-NOH általános képletű ketont illetve VI általános képletű ketont vagy aldehidet hidroxil-aminnal vagy annak éterével vagy észterével reagáltatunk. Olyan Vll általános képletű vegyületeket -amelyek képletében Z jelentése -CR,=NR^ vagy -CR,R?=NR, általános képletű csoport - ^ oly módon állítunk elő, hogy valamely V általános képletű ketont illetve VI általános képletű ketont vagy aldehidet valamely R3NH2 általános képletű aminnal reagáltatunk. Olyan VII általános képletű vegyületeket — amelyek képletében Z jelentése -CRpNY vagy -CR.R2-CR7=NY általános képletű csoport — a korábban a XVI illetve XVIII általános képletű vegyítetek előállítására leírt módon állítunk elő. Olyan VII általános képletű vegyületeket — amelyek képletében Z jelentése -CR1R->CN általános képletű csoport — a későbbiekben a XlX általános képletű cián-vegyületekre leírt módon állítunk elő. Olyan VII általános képletű vegyületeket — amelyek képletében Z jelentése -CRj R2CONR^R^ általános képletű csoport - karbonsav-származékok, például észterek vagy savhalogenidek (például XII általános képletű savkloridok) és RjR ,NH általános képletű aminok reakciójával állítunk elő. Olyan VII általános képletű vegyületeket — amelyek képletében Z jelentése CR]R2CONH2 általános képletű csoport - XIX általános képletű ciánvegyületekből állítunk elő, például vizes savakkal történő hidratálás, vagy bázis jelenlétében hídrogén-peroxiddal történő reakció ítján. A VIII illetve IX általános képletű imineket XXII illetve VI általános képletű aldehidek és R^Ní^ általános képletű aminok reakciójában állítjuk elő. A X általános képletű amidokat karbonsav-származékok, például XII általános képletű savkloridok és ammónia reakciójával, vagy XIX általános képletű cián vegyületekből, például vizes savakkal történő hidra tálassal, vagy bázis jelenlétében hidrogénperoxiddal reagáltatva állítjuk elő. A XI általános képletű amidokat karbonsav-származékok, például XIII általános képletű savkloridok és ammónia reakciójával, vagy XXIII általános képletű ciánvegyületekből, például vizes savakkal történő hid rat ál ássál, vagy bázis jelenlétében hidrogénperoxiddal reagáltatva állítjuk elő. Olyan X általános képletű amidokat, amelyek képletében R, éi R2 jelentése hidrogénatom, illetve olyan Xl általános képletű amidokat, amelyek képletében R7 és Rg jelentése hidrogénatom, oly nóaon állítjuk elő, hogy valamely XX vagy XXII általános képletű savklorídot diazometánnal reagáltatunk, majd a képződött diazoketont ammónia és egy katalizátor, például ezüst katalizátor jelenlétében alakítjuk át a kívánt amid-vegyületté. A XIV, XV és XXI általános képletű karbonsavakat a XIX, XXIII, illetve XVII általános képletű cián vegyületek hidrolízise, például lúgos hidrolízise utján állítjuk elő. A XIV és XV általános képletű karbonsavak előállíthatok továbbá a X, illetve XI általános képletű savamidok és salétromossav reakc:ójával is. A XXI általános képletű karbonsavakat ugyancsak előállíthatjuk a megfelelő amidvegyületek és salétromossav reakciójával. Ezen amidvegyületekct valamely karbonsav-származék, például egy XX általános képletű savklorid és ammónia reakció186 582 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 6
