186582. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-1-dihszubsztituált ciklobután származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: ((22)82.04.05. (21)0040/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) GB: (32)81.04.06. (31)(81 10709,81 10710) A közzététel napja: (41) (42) 83.09.28. Megjelent: (45) 1989. 03. 14. (11) 186582 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 C07C 87/455 CQ7C 93/14 C07D 295/04 Feltalálóik): (72) JEFFERY James Edward, vegyész, KOZLtK Antonin, vegyész, WILMSHURT Eric Charles, vegyész, Nottingham, GB Szabadalmas: (73) Hie Roots Company PLC Nottingham, GB (54) Eljárás 1,1-diszubsztituált ciklobután• származékok előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új, elsősorban, de nem kizárólag antidepresszátisként használható gyógyászati hatású vegyületek, és a belőlük készülő gyógyszerészeti készítmények előállítására. A találmány szerint az I általános képletű 1,1- -diszubsztituált ciklobután-származékokat és gyógyásza tilag elfogadható sóikat állítjuk elő - n értéke 0 vagy 1, és ha n értéke 0, akkor Rj jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkil-csoport, 3-7 szénatomos cikloalkil-csoport, a cikloalkil-csoportban 3-6 szénatomot és az alkil-csoportban 1-3 szénatomot tartalmazó cikloalkil-alkil-csoport, vagy 11 általános képletű csoport, amelyben Ry és R|Q jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, Halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport, halogénatom vagy 1-3 szénatomos alkoxicsoport', illetve ha n értéke 1, akkor Rj jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, továbbá R^ jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoporl, R, cs R4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 14 szénatomos egyenes vagy elágazó láncú alkilcsoport, 3-7 gyűrűs szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, formilcsoport, vagy R-, és azzal a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, adott esetben 14 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált pirrolidinil-, piperidinil-, tetrahidropiranil- vagy piperazinilgyűrűt alkotnak, Rg és R^ jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, halogénatom, trifluormetil-csoport, 1-3 szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos alkoxicsoport, fenilcsoport, vagy Rg és R, azzal a szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy második benzolgyűrűt alkotnak, amely adott esetben egy- vagy több halogénatommal lehet helyettesítve, vagy a második benzoigyűrű szubsztituensei azzal a két szénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, egy további benzolgyűrűt alkothatnak, R~j és Rg jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport. A leírásban szereplő kéletekben az (a) jelölés részletesebben egy (b) képletű 1,1-diszubsztituált ciklobután-csoportot, a -CR| R -.-(CR^Rglp-NRgR^ csoport pedig részletesebben égy (V) általános kepletű csoportot jelent. CR1R2#(CR7R&Jn NR3R^ I
