186576. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-hidroxi-béta-fenil-propiofnonok aminopropanol-származékainak előállítására
1 2 186 576 Rj és Rj a hozzájuk kapcsolódó nitrogénatommal együtt 5-7 tagú telített heterociklusos gyűrűt alkotnak, amely adott esetben fenil- vagy hidroxil- 5 -csoporttal szubsztituált és a 6-tagú gyűrű további heteroatomként egy oxigén- vagy nitroRénatomot tartalmazhat és a további nitrogénatom 1 -3 szénatomos alkilcsoporttal vagy fenilcsoporttal lehet szubsztituálva, hidrogén-, fluor-, klór- vagy brómatomot, 1-3 10 szénatomos alkilcsoportot, hidroxilcsoportot vagy 14 szénatomos alkoxicsoportot, R4 hidrogénatomot, 1-3 szénatomos alkilcsoportot, fluorklór- vagy brómatomot, 1-3 szénatomos alkoxicsoportot, vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos dialkil-amino-csoportot jelent, és ' ® n értéke 1,2 vagy 3, továbbá ha R, és/vagy R. hidrogénatomtól eltérő és Rj hidrogénatom, Rj egyenes vagy elágazó szénláncí 3-6 szénatomos alkilcsoportot is jelenthet - azzal jellemezve, hogy 20 a) egy II általános képletű vegyületet - a képletben A ÇH^H2 vagy -(^H-CH2-B csoport és az utóbbi csopo than B nukleofug lehasadó csoport, előnyösen halogénatom, R^, Ih és n a fenti jelentésű - egy III általános képletű aminnal - Rj és R2 a fenti jelentésű - reagátatunk, vagy b) egy IV általános képletű vegyületet - R,, R2> R^, R, és n a fenti jelentésű — katalitikusán Hidrogénezünk, és kívánt esetben egy kapott I általános képletű vegyületet fiziológiailag elviselhető savaddicics sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1981. 09.18.) 7. Eljárás hatóanyagként I általános képletű amino propanol-származékot vagy fiziológiailag elviselhető savaddiciós sóját - Rj, R^, R^, R fenazl. igénypontban megadott — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő- és/vagy egyéb segédanyagaival együtt kikészítjük. (Elsőbbsége: 1982. 07.17.) 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 11
