186560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gyógyászatilag hatásos új (3-amino-propoxi)-bibenzil-származékok előállítására
1 2 186 560 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás új (I) általános képletű (3-amino-propoxl)-bibenzil-származékok és gyógy ás zatilag elfogadható savaddiciós sóik előállítására, mely képletben R. jelentése hidrogén- vagy halogénatom, 14 szénatomos alkilcsoport, 14 szénatomos alkoxicsoport vagy di(l-4 szénatomos)alkil-aminocsoport, jelentése hidrogén- vagy halogénatom, RJ jelentése hidrogénatom, karboxi-(14 szénatomomos)alkil-csoport, karboxi(24 szénatomos)alkil-karbonilcsoport, 2-karboxi-(4-6 szénatomos)cikloalkil-karbonilcsoport vagy 2-karboxi4-dklohexe,nil-karboniIcsoport, és R4 jelentése di(14 széna tomos)alkil-aminocsoport vagy — adott esetben karba moil csoporttal helyettesített - piperidinocsoport. azzal jellemezve, hogy egyJIII) általános képletű epoxiszármazékot — Rr és Rz jelentése a tárgyi körben megadott — egy (IV) általános képletű aminvegyülettel — R4 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatiuk és kívánt esetben a kapott (V) általány képletű reakcióterméket, amely képletben R , R , és R4 jelentése a már megadott, a) egy (VI) általános képletű savanhidriddel — Y jelentése 24 szénatomos alkiléncsoport, 4-6 szénatomos 1,2-cildoalkiléncsoport vagy 4-ciklohexén-1,2-iléncsoport - reagáltatjuk, vagy b) az (VIII) általános képletű co-halogén-alkánsavés^terrel — n jelentése 14 értékű egész szám és Ry jelentése 14 szénatomos alkilcsoport — vagy akrilsav-metilészterrel reagáltatjuk és a reakcióterméket hidrolizáljuk és kívánt esetben a bármely fent leírt módon kapott (I) általános képletű vegyületet savaddiciós sóvá alakítjuk. 5 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (III) általános képletű epoxiszármazékot a (IV) általános képletű aminnal oldószerben reagáltatjuk, amely lehet pl. víz, alkohol, tetrahidrofurán, aceton, a szobahőmérséklettől az oldószer forráspontjáig terjedő tartományon belüli , reakció hőmérsékleten. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 11 em ez v e, hogy az (V) általános képletű vegyületet a (VI) általános képletű savanhidriddel aprotikus oldószerben, pl. tetrahidrofuránban reagáltatjuk forralás ■J5 közben. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellem ez v e, hogy az (V) általános képletű vegyületet a (VIII) általános képletű co-halogén-alkánsavészterrel valamely tercier alkoholban, a tercier alkohol fémsójának jelenlétében reagáltatjuk. 20 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 -1 emezve, hogy az (V) általános képletű vegyületet az akrilsav-metilészterrel aprotikus oldószerben, pl. dimetil-formamidban reagáltatjuk valamely fém-hidrid, pl. nátrium-hidrid jelenlétében. 6. Eljárás véralvadást és trombocita aggregációt 25 gátló gyógyászati készítmények előállítására, azzal j e 11 e m ez v e hogy egy vagy több, az 1-5. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű — e képletben R , R , R , és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott - hatóanyagot a gyógyászatban szokásos hordozó, illetve segédanyagokkal gyógyszerré kikészítjük. 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 7
