186556. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2-oxo-1-[(acil-amino)-szulfonil]-azetidin-származékok előállítására
1 186.556 csoport, V általános képietű szulfonil-karbamidsav-alWl-észterrel - Y a fenti jelentésű és Rb 1-5 szénatomos alkücsoport - reagáltatjuk, és a kapott I általános képietű vegyületet kívánt esetben sójává ala- 5 kítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás (S)-(l-(N-karbamoÜ-szulfamoil)-2-oxo-azetidinil}-karbamldsav-benzil-észter és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (S)-(2-oxo-3-azetídinil)-karbamidsav-benzil-észtert N-(trimetil-szilil)-tri£luor-acetamiddal, majd 10 (klór-szulfoníl(-izocianáttal és ammóniával reagáltatunk. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás (S> l-[N-(N-izopropil-karbamoil)-szidfamoil]-2-oxo3-a/.etídlnil -karbamidsav-benzil-észter és sói előállítására, azzal 1 _ jellemezve, hogy (S)-(2-oxo-3-azetidinil)-kar- ' ® bamidsav-benzil-észtert N-(trimetil-szilil)-trifluor-acetamiddal, majd (klór-szulfonil)-izocianáttal és izopropjl-aminnal reagáltatunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (S)- l-[N-(met-oxi-karbonil)-szulfam oil]-2-oxo-3-azeti dinil -karba- po 2 midsav-benzílészter és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (S)-{2-oxo-3 -azetidinil)-karbamidsav-benzil-észtert N-(trimetil-szilil)-trífluor-acetamiddal, majd (klór-szulfonll)-karbamidsav-metil-észterrel reagáltatunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (3S> [3-(/fenll-acetil/-amino)-2-oxo-l -azetidinilj-szulfonil -karbamidsav-metil-észter és sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (S)-3-[(fenil-acetil)-amino]-2-azetidinont N-(trimetü-szilil)-trifluor-acetamiddal, majd ki ór-szulfonü)-karbamidsav-metil-észterrel reagáltatunk. 6. Eljárás hatóanyagként I általános képietű vegyületet vagy gyógyászatiig elfogadható sóját - R és Rt a fenti jelentésű — tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított hatóanyagot a gyógyszerkészítmények szokásos hordozó-, hígító-, töltő és/vagy egyéb segédanyagaival együtt gyógyszerkészítménnyé feldolgozzuk. 1 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Ifimer voltán KÓDEX 5
