186442. lajstromszámú szabadalom • Eljárás különböző kristályformák felületkezelésére fluidizációval

Ifíl'l IJ

Lidokain granulátum ótkristályosított anyagból, felületkezelés nélkül

Lidokain kereskedelmi porból, nem átkrislályosított anyagból, felületkezelés után készült granulátum

32 pm alatt-32 pm - 63 pm között

2%

2%

63 pm - 90 pm között

2%

2%

90 pm - 125 pm között

2%

2%

125 pm - 250 pm között

10%

10%

250 pm - 500 pm között

44%

32%

500 pm - 1000 pm között

39X

51%

1000 pm felett

1%

1%

Nedvességtartalom:

1.3%

1.5%,

Súlytérfogat laza (SL):

2.3 ml/g

1,9 ml/g

Súlytérfogat tömör (ST):

2.0 ml/g

1,6 ml/g

Szitaanalízis:

Lidocain alapanyag

Lidocain alapanyag

kristályos por

kereskedelmi por

átkriBtályosítás után

átkristályosítás nélkül

felületkezelés nélkül

felületkezelés nélkül

32 pm alatt

6%-32 pm - 63 pm között

75%

2%

63 pm - 90 pm között

15%

4%

90 pn - 125 pm között

3%

3%

125 pm - 250 pm között

1%

11%

250 pm - 500 pm között-44%

500 pm - 1000 pin között-32%

1000 pm felett-4%

Nedvességtartalom:

0.3%

0.4%

Súlytérfogat laza (SL):

3.0 ml/g

1.8 ml/g

Súlytérfognt tömör (ST):

2.2 ml/g

1.6 ml/g

fluidi7.ált granulátumokból és a

hagyómrinyoH módon (gyúrásos) készült drazsémagok összehasonlítása.

— - —— ■ ——— - " w------- —-----—

Fluid, átkrist. anyag

Fluid, felületkezelt anyag

Gyúráson

átkrist.

anyag

Törési szilárdság

5 - 6 kg

5 - 6 kg

4 - 6 kg

Szétesést idő

6-8 perc

8-10 perc

5-8 perc

Friabilités

0.3%

0.4%

0.4%

Átmérő

12 mm

12 mm

12 mm

Alak

lencse

lencse

lencse

Átlagsúly

0.40 g

0.40 g

0.40 g

Az eljárás minden olyan esetben alkalmazható, ahol a kristályforma a gyógyBzerformulázási műveletet vagy műveleteket akadályozza, így a lidocainon túlmenően például a nálriumszalicilál, D(-)threo-N(£-hidroxi-ochidroxi-metil-p-nitrofenetil)-diklóracetamid,

5-etil-G-izopentil-barbitursav esetében is.

Az 1. ábra a granulátumok, az alapanyagok, az átkrístályosltás utáni anyagok és a fluid felületkezelés utáni anyagok szemcseméret eloszlását mutatja.

Látható, hogy a teljesen különböző kiindulási anyagokból közel azonos méretű granulátumok állíthatók elő. A fluid felületkezelés előtti és utáni lidocain kristályokat az 1. és 2. pásztázó elektromikroszkópos felvételek szemléltetik.

Az 1. felvételen az eredeti, szabálytalan alakú, érdes határfelülettel és sarkokkal rendelkező lidocain kristályok láthatók. Az

4