186383. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új rákellenes hatású amino-akridin-alfa,béta-(D), vagy (L)-N-glikozid származékok és sóik előállítására
19 186383 20 valamely hexózzal, pentózzal, dezoxi-hexózzal, dezoxi-amino-hexózzal, O-acetil-hexóz-, vagy pentóz-származékkal, vagy N metilczett aminocukorral reagáltatunk, majd a reakcióelegyből kiváló terméket vízben felvéve szerves oldószerben kicsapjuk, adott esetben a mono- és di-glikozidokat szétválasztjuk, adott esetben a szétválasztás után nyert monoglikozidokat a fentiek szerint eljárva di-vegyes-glikozidokká alakítjuk, 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakcióelegy 7—20%, előnyösen 10—15% vizet tartalmaz. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakcióelegy pH-ja 1,0—3,0 érték között, előnyösen 1,8—2,2 pH-érték között van. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakciót 30—500 percig, előnyösen 45 percen keresztül folytatjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a reakcióelegy hőmérsékletét 20—95 °C-on, előnyösen 45—70 °C-on tartjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a nyert amino-glikozid származékok szétválasztását kromatográfiás úton végezzük. 7. A 6. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az el választást oszlopkromatográfiás módszerrel, célszerűen szilikagél adszorbensen végezzük. 8. A 6—7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az elúciót poláros szerves oldószer és 25%-os ammónia elegyével végezzük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként előnyösen acetont alkalmazunk. 10. A 8—9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a szerves oldószer : ammónia aránya 8 : 2, vagy 6 : 4 érték között változik. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy glikozilező ágensként a,ß-(D) vagy (L)-hexózokat alkalmazunk, előnyösen a,ß-(D)-glüközt, a, (í-(D)-galaktózt, a,(ü-(D)-mannózt. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy glikozilező ágensként a,ß-(D)- vagy (L)-pentózokat, előnyösen D-xilózt, D-arabínózt, L-arabinózt, D-ríbózt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy glikozilező ágensként oc,ß-(D)- vagy (L)-dezoxi-pentózokat, vagy hexózokat, előnyösen a,ß-6-dezoxi-D-glükozt, *, ß-6-dezoxi-D-galaktózt, a, ß-L-ramnozt alkalmazunk. 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy glikozilező ágensként dezoxi-amino-pentózokat, vagy hexózokat, előnyösen a,ß-2-acetamido-2-dezoxi-D-glükózt alkalmazunk. 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy a kapott amino-akridin-N-glikozidokat szerves oldószerben, előnyösen piridínben, ecetsavanhidriddel peracilezzük. 5 16. A 15. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja azzal jellemezve, hogy az acilezésekhez hexózokból kapott N-glikozidokat, előnyösen N-glükozid és N-galaktozid származékokat használunk fel. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja azzal jellemezve, hogy glikozilező ágensként diszacharidokat, előnyösen maltózt, laktózt, cellobíózt, genciobiózt, vagy laminaribiózt alkalmazunk. 18 Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 10-metil-3,6-di-(a, ß-D-glükopiranozil-amino)-15 -akridin előállítására azzal jellemezve, hogy D-glükózt 3,6-diamino-10-metil-akridin hidrokloriddal reagáltatunk. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,6-di-(«,ß-D-gIükopiranozil-antino)-akridin elő-20 állítására, azzal jellemezve, hogy D-glükózt 3,6-diamino-akrid in-hidrokloriddal reagáltatunk. 20. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3-amino-6-(a, ß-D-glükopiranozil-amino)-akridin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-glükózt 3,6-di-25 amino-akridin-hidrokloriddal reagáltatunk. 21. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,6-di-(a, ß-D-galaktopiranozil-amino)-akridin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-galaktózt 3,6-diamino -akridin-hidrokloriddal reagáltatunk. 30 22. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,6-di-(a-L-ramnopiranozil-amino)-akridin előállítására, azzal jellemezve, hogy L-ramnózt 3,6-diamino-akridin-hidrokloriddal reagáltatunk. 23. \z I. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 35 módja 3,6-di-(a-D-ribopiranozil-amino)-akridin előállítására, azzal jellemezve, hogy D-ribózt 3,6-diamino-akridin-hid rokloridda 1 reagálta t unk. 24. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja 3,6-di-(ß-laktopiranoziI-amino)-akridin előállí-40 tására, azzal jellemezve, hogy laktózt 3,6-diamino-akridin-hidrokloriddal reagáltatunk. 25. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására azzal jellemezve, hogy az 1—24. igénypontok bármelyike szerint előállított (I) általános képletű vegyületet (mely 45 képletben R, R1, R2, R3, X, A, n és p jelentése az 1. igénypontban megadott), vagy valamely sóját mint hatóanyagot, adott esetben egy vagy több ismert szinergetikus hatást nem mutató gyógyászatilag hasznos hatóanyaggal kombinálva, vivő-, szuszpendáló-, ízesítő-, 50 konzerváló-, sűrítő-, emulgeáló-szerekkel, antioxidánsokkal, pufferekkel, csúsztató anyagokkal, pilula, kapszula, tabletta, kúp, injekciós oldat, szuszpenzió, emulzió alakjában ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítjuk. Melléklet : 3 lap rajz A kiadásért felet: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2501.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: Benkö István vezérigazgató
