186355. lajstromszámú szabadalom • 1,3,4-tia-diazol-2-karbonsavszármazékokat tartalmazó fungicid és nematocid készítmények
3 186355 4 A találmány tárgyát fitopatogén gombák és nematódák irtására használható, új l,3,4-tia-diazol-2-karbonsav-származékokat tartalmazó készítmények képezik. Fitopatogén gombák irtására használható készítmények már ismertek. A gyakorlatban használt ilyen készítmények hatóanyagként például mangán-etilén-biszditiokarbamátot (2 504 404 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), N-(triklór-metil-tio)-tetrahidro-ftálimidet és N-(triklór-metil-tio)-ftálimidet (2 553 770, 2 553 771 és 2 553 776 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), tetraklór-izoftalodinitrilt (3 290 353 és 3 331 735 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás), valamint szerves higanyvegyületeket tartalmaznak. Ismertek olyan készítmények is, amelyek nematódák és patogén talajgombák egyidejű irtására használhatók, ezek hatóanyagként például nátrium-N-metil-ditiokarbamátot tartalmaznak (789 690 számú nagy-britanniai szabadalmi leírás). A találmány feladata, hogy olyan készítményeket biztosítson, amelyek az ismerteknél jobb fungicid és nematocid tulajdonságokat mutatnak. Ezt a feladatot a találmány értelmében egy olyan készítménnyel oldjuk meg, amely hatóanyagként legalább egy (I) általános képletű vegyületet tartalmaz, ahol a képletben R 1—6 szénatomos alkilcsoportot jelent, R, (1-6 szénatomos alkoxi)-karbonil-, amino-karbonil-, (1—8 szénatomos alkil)-amino-karbonil-, (3—6 szénatomos cikloalkil)-amino-karbonil-, di(l—4 szénatomos alkil)-amino-karbonil-, (ciklohexil-metiI)-amino-karboniI-, metoxi-(2—5 szénatomos alkil)-amino-karbonil-, morfolino-karbonil-, pirrolidino-karbonil-, piperidino-karbonil- vagy cianocsoportot képvisel és n értéke 0, 1 vagy 2. A találmány szerinti készítmények, különösen azok, amelyek hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket tartalmaznak, amelyekben n értéke 1 vagy 2, fitopatogén gombákkal szemben meglepő módon szélesebb hatásspektrumot mutatnak, mint a fentiekben említett, ismert készítmények, a növények jól elviselik őket és hatástartamuk is kielégítő, ezenkívül előnyük, hogy egyidejűleg a nematódákat is irtják, és az ismert nematocid készítményekkel ellentétben — minthogy a növények jól elviselik őket — lehetővé teszik az ilyen kártevők problémamentes kiirtását, ugyanis nem kell várakozási időt betartani a készítmények alkalmazása és a tenyészidő kezdete között. További előny, hogy a toxikológiai szempontból meggondolandó higany-vegyületekkel összehasonlítva különösen ártalmatlanok a környezetre nézve. Ezeknek az előnyös tulajdonságoknak köszönhetően a találmány szerinti készítmények a mezőgazdaságban vagy kertészetben alkalmazhatók talajvagy levélzetkezelésre. Azok a találmány szerinti készítmények, amelyek hatóanyagként olyan (I) általános képletű vegyületeket tartalmaznak, ahol a képletben n értéke 1 vagy 2, kitűnő hatást mutatnak nagy számú gombakártevőkkel szemben, ezek közül példaképpen megnevezzük az alábbiakat: Pythium ultimum, Pénicillium digitatum, Botrytis cinerea, Alternaria solani, Fusarium avenaceum, Tilletin caries, Helminthosporium gramineum, Ustilago avenae, Piricularia oryzae és mások. A nematocid hatás másrészt számos nematódafajra terjed ki, így például a Meloidogyne sp., Rotylenchus, Pratylenchus, Tylenchorhynchus és más fajokra. A találmány szerinti készítmények közül különösen azok tűnnek ki, amelyekben R például metil-, etil-, propil-, izopropil-, butil-, izobutil-, szek-butil-, terc-butil-, pentil-, izopentil-, neopentil-, hexil-, izohexilcsoportot jelent, R, például metoxi-karbonil-, etoxi-karboníl-, amino-karbonil-, metil-amino-karbonil-, butil-amino-karbonil-, dimetil-amino-karbonil-, ciklopropil-amino-karbonil-, propil-amino-karbonil-, izopropil-amino-karbonil-, N-butil-N-metil-amino-karbonil-, (2-metoxi-etil)-amino-karbonil-, (3-metoxi-propil)-amino-karbonil- és cianocsoportot képvisel. A találmány szerinti készítmények hatóanyagként egy vagy több (I) általános képletű vegyületet és kívánt esetben más hatóanyagot tartalmazhatnak. A készítményhez kívánt esetben — a kívánt céltól függően — egyéb fungicideket, nematocidokat, inszekticideket vagy más kártevőirtószert adhatunk. A találmány szerinti készítmények például porok, szórható szerek, szemcsék, oldatok, emulziók vagy szuszpenziók lehetnek, amelyek folyékony és/vagy szilárd hordozóanyagokat, illetve hígítószereket és adott esetben felületaktív anyagokat tartalmaznak. Alkalmas folyékony hordozóanyagok a víz, ásványolajok vagy egyéb szerves oldószerek, így például xilol, klór-benzol, ciklohexanol, dioxán, acetonitril, etil-acetát, dimetil-formamid, izoforon és dimetil-szulfoxid. Szilárd hordozóanyagként alkalmas a mészkő, kaolin, kréta, talkum, diatomaföld és egyéb anyagok, valamint természetes vagy szintetikus kovasav. Felületaktív anyagként példaképpen megnevezzük az alábbiakat: ligninszulfonsavak sói, alkilezett benzolszulfonsavak sói, szulfonált savamidok és azok sói, polietoxilezett aminok és alkoholok. Ha a találmány szerinti készítményeket vetőmagcsávázásra kívánjuk használni, a készítményekhez színezőanyagot is adhatunk, hogy a csávázott vetőmag jól látható színt kapjon. A készítményben a hatóanyagok) koncentrációját széles határok között változtathatjuk, a hatóanyag pontos koncentrációja főként attól a mennyiségtől függ, amelyben a készítményeket alkalmazni kell. A készítmények példaképpen körülbelül 10—90 súly°/0, előnyösen 20—50 súly% hatóanyagot és körülbelül 90— 10 súly% folyékony vagy szilárd hordozóanyagot, valamint adott esetben legfeljebb 20 súly% felületaktív anyagot tartalmaznak. A készítményeket a szokásos módon vihetjük fel, így például permetezéssel, porlasztással ködképzéssel, porozással, gázfejlesztéssel, füstöléssel, beszórással, öntözéssel vagy csávázással. Az (I) általános képletű vegyületeket önmagukban ismert eljárásokkal állíthatjuk elő. Például azokat, amelyekben n értéke 1 vagy 2 például oly módon, hogy az olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyekben n értéke 0, oxidáljuk, például szerves hidroperoxidokkal, persavakkal vagy szervetlen oxidálószerekkel. Az eddig nem ismert olyan (I) általános képletű vegyületeket, amelyekben n értéke 0, oly módon állíthatjuk elő, hogy egy (IX) általános képletű vegyületet, amelyben Rj[ (1—6 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoportot jelent, bázis jelenlétében széndiszulfiddal (X) ál-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 3
