186342. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-1,2-propándiol származékok előállítására
23 186342 24-amino-csoport vagy l-(rövidszénláncú)-alkil-karbamoil-2-vinil-csoport és alk jelentése —CH2—CH2— vagy CH3 I —CH—CH2— képletű csoport, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános képletű vegyületet valamely III általános képletű vegyülettel — ahol Z, és Z2 csoportok egyike reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot és másika primer aminocsoportot jelent, X| jelentése hidroxilcsoport vagy ahol X, és Zt együtt epoxicsoportot jelent és Z2 jelentése primer aminocsoport és Ru és alk jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületből — ahol Rn jelentése a tárgyi kör szerinti és X3 jelentése benzilcsoport vagy ennek egy sójából az X3 csoportot lehasítjuk és hidrogénatommal helyettesítjük, vagy c) valamely V általános képletű vegyületben — ahol X6 jelentése —CH=N-alk — (Va), illetve —CH2—N=alk, — (Vb) általános képletű redukálható csoport, emellett alk, jelentése az alk csoportnak megfelelő alkilidén csoport, Ru jelentése a tárgyi kör szerinti, az X6 csoportot előnyösen alkálifém-bór-hidriddel redukáljuk, vagy d) valamely VI általános képletű karbonsav reakcióképes származékát — ahol Ru jelentése a tárgyi kör szerinti, ammónium-hidroxiddal reagáltatjuk, vagy e) valamely VII általános képletű vegyületben — ahol Rn és alk jelentése a tárgyi kör szerinti, a cianocsoportot hidrolízissel karbamoilcsoporttá alakítjuk át, vagy f) az olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol RjI jelentése 4-helyzetben kapcsolódó rövidszénláncú alkil-szulfonil-amino-csoport, valamely VIII általános képletű vegyületbe — ahol Ri2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkilcsoport — a rövidszénláncú alkil-szulfonil-csoportot bevezetjük, vagy g) valamely IX általános képletű vegyületet valamely X általános képletű vegyülettel — ahol Z5 jelentése reakcióképes észterezett hidroxilcsoport és Xt jelentése hidroxilcsoport, vagy ahol Z5 és X! együtt epoxicsoportot jelent vagy valamely megfelelő, gyűrűzárt XI általános képletű vegyülettel — ahol alk jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, és adott esetben a kapott sót szabad vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1981. VIII. 12.) 2. Eljárás az I általános képletű 3-amino-l,3-propándiol-származékok előállítására, amelyek képletében Rji jelentése 3—5 szénatomos cikloalkil-(rövidszénláncú) alkoxi-(rövidszénláncú) alkil-csoport, rövidszénláncú alkil-szulfonil-amino-csoport, rövidszénláncú alkil-szulfonil-N-(rövidszénláncú)-alkil-amino-csoport vagy l-(rövidszénláncú)aIkil-karbamoil-2-vinil-csoport és alk jelentése —CH2—CH2— vagy CH3 I —CH—CH2— képletű c soport, azzal jellemezve, hogy a) valamely II általános kcpletű vegyületet valamely III általános képletű vegyülettel — ahol Z, és Z2 csoportok egyike reakcióképes észterezett hidroxilcsoportot és másika primer aminocsoportot jelent, X] jelentése hidroxilcsoport vagy ahol X! és Zi együtt epoxicsoportot jelent és Z2 jelentése primer aminocsoport és Ru és alk jelentése a tárgyi kör szerinti — reagáltatunk, vagy b) valamely IV általános képletű vegyületből — ahol Rn jelentése a tárgyi kör szerinti és X3 jelentése benzilcsoport vagy ennek egy sójából az X3 csoportot lehasítjuk és hidrogénatommal helyettesítj ák, vagy c) valamely V általános képletű vegyületben — ahol X6 jelentése —CH=N-alk — (Va), illetve —CH2—N=alk, — (Vb) általános képletű redukálható csoport, emellett a lk j jelentése az alk csoportnak megfelelő alkilidéncsoport, Rn jelentése a tárgyi kör szerinti, az X6 csoportot előnyösen alkálifém-bór-hidriddel redukáljuk, vagy d) valamely VI általános képletű karbonsav reakcióképes származékát — ahol Ru jelentése a tárgyi kör szerinti, ammónium-hidroxidcal reagáltatjuk, vagy e) valamely VII általános kéjpletű vegyületben — ahol Ru és alk jelentése a tárgyi kör szerinti, a cianocsoportot hidrolízissel karbamoilcsoporttá alakítjuk át, és adott esetben a kapott sót szabad vegyületté alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1980. VIII. 13.) 3. A 2. igénypont szerinti b) eljárás az l-[2-(4-karbamoil-3-hidroxi-fenoxi)-l-metil-etilamino]-3-(4-metánsuilfonil-amino-fenoxi)-2-propanol előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-{N-[2-(4-karbamoiI-3-hidroxi-fenoxi)-l-metil-etil]-benzilamino}-3-(4-metánszulfonil-amino-fenoxi)-2-propanolt hidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1980. VIII. 13.) 4. A 2. igénypont szerinti b) eljárás az l-[2-(3-karbamoil-4-hidroxi-fenoxi)-etil-amino]-3-{4-[2-(ciklopropil-metoxi)-etil]-fenoxi}-2-propanol előállítására, azzal jelle mezve, hogy az l-{N-[2-(3-karbamoil-4-hidroxi-fenox !)-etil]-benzilamino }-3 - {4-[2-(cikIopropil-metoxi)-etilj-fenoxi}-2-propanolt hidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1980. MII. 13.) 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás az l-[2-(3-karbimoil-4-hidroxi-fenoxi)-etilarrino]-3-(4-metánszulfonil-amino-fenoxi)-2-propanol előállítására, azzal jellemezve, hogy az l-{N-[2-(3-karbamoil-4-hidroxi-fenoxi)-c til]-benzilamino }-3 -(4-metáns:zuIfonil-amino-fenoxi)-2- -propanolt hidrogénezzük. (Elsőbbsége: 1981. VIII. 12.) 6. Az 1. igénypont szerinti gj eljárás a 4-{3-[2-(3-karbimoil-4-hidroxi-fenoxi)-etilamino]-2-hidroxi-propoxi}-N-metil-fahéjsavamid előállítására, azzal jellemezve, h )gy a 4-(2,3-epoxi-propoxi)-fahéjsav-N-metilamidot az 5 (2-aminoetoxi)-szalicilamiddal reagáltatjuk. (Elsőbbségé: 1981. VIII. 12.) 7. Eljárás ß-receptor blokkoló és kifejezett kardioszelektív hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 13
