186341. lajstromszámú szabadalom • Eljárás triazol-származékokat tartalmazó, fungicid hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására
7 186341 8 gyógyászatiig egyenértékű mennyiségű egyéb (II) általános képletű triazol-származékot is felhasználhatunk. 3. példa 10 súlyrész l-(2,4-diklór-fenil)-l-(4-fluor-fenil)-2-(l,2,-4-triazol-l-il)-etanolt 190 súlyrész búzacsíra-olajjal keverünk össze, és a keveréket lágy zselatin kapszulákba töltjük. Gyógyászati célokra felhasználható, orálisan adagolható kapszulás készítményt kapunk. A fenti eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy a hatóanyagot 10 súlyrész helyett 2, 5, 25, 50, 100 vagy 250 súlyrész mennyiségben alkalmazzuk. Az említett triazol-vegyület helyett hatóanyagként gyógyászatiig egyenértékű mennyiségű egyéb (II) általános képletű triazol-származékokat is felhasználhatunk. 4. példa 10 súlyrész l-(2,4-diklór-fenil)-l-(4-fluor-fenil)-2-(l,-2,4-triazol-l-il)-etanol 83 súlyrész víz, 250 súlyrész glicerin és 125 súlyrész etanol elegyével készített oldatát 300 súlyrész szacharóz 150 súlyrész vízzel készített oldatával keverjük össze. Az oldathoz megfelelő színező- és ízesítőanyagokat adunk. Orálisan adagolható, 10,9 mg/ml hatóanyag-tartalmú gyógyászati célokra alkalmas szirupot kapunk. A fenti eljárással analóg módon 1, 5, 15 vagy 20 mg/ml hatóanyag-tartalmú szirupokat állítunk elő, a hatóanyag mennyiségének megfelelő változtatásával. Az említett triazol-vegyület helyett hatóanyagként gyógyászatiig egyenértékű egyéb (II) általános képletű triazol-származékot is felhasználhatunk. 5. példa 1 súlyrész l-(2,4-dikIór-fenil)-l-(4-fluor-fenil)’-2-(l,2,4- -triazol-l-il)-etanol és 33,7 súlyrész folyékony paraffin elegyéhez 3 súlyrész akáciagumi és 1,5 súlyrész tragakanta-gumi elegyét adjuk. Az elegyet alaposan összekeverjük, majd lassú ütemben, keverés közben 0,1 súlyrész cetilalkohol — polioxietilén-kondenzátum, 40 súlyrész szacharóz, 0,03 súlyrész p-hidroxi-benzoesav-propilészter, 0,3 súlyrész p-hidroxi-benzoesav-metilészter, megfelelő ízesítőszer és 0,002 súlyrész élelmiszeripari színezék 110 súlyrész vízzel készített oldatát adjuk hozzá. A kapott elegyet ismert módon homogenizáljuk. Gyógyászati célokra alkalmas, 5,3 mg/ml hatóanyagtartalmú orálisan adagolható emulziós készítményt kapunk. A fenti eljárással analóg módon a hatóanyag mennyiségének megfelelő megváltoztatásával 1, 2, 5 vagy 20 mg/ml hatóanyagtartalmú emulziókat állítunk elő. Az említett triazol-vegyület helyett hatóanyagként gyógyászatiig egyenértékű mennyiségű egyéb (II) általános képletű triazol-származékot is felhasználhatunk. 6. példa 0,5 súlyrész finoman elporított l-(2,4-diklór-fenil)-l-(4-fluor-fenil)-2-(l,2,4-triazol-l-il)-etanol, 3 súlyrész propilén-glikol és 2 súlyrész etilén-glikol-monoetiléter elegyét keverés közben 4 súlyrész lanolin és 90,5 súlyrész lágy fehér vazelin-ömledék elegyéhez adjuk. A kapott elegyet gyors keverés közben szobahőmérsékletre hagyjuk hűlni. Gyógyászati célokra alkalmas, helyileg felhasználható, 0,5 súly% hatóanyagtartalmú kenőcsöt kapunk. A fenti eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy a hatóanyagot 0,5 súlyrész helyett 0,1, 1,0, illetve 2,0 súlyrész mennyiségben alkalmazzuk. Az említett triazol-vegyület helyett hatóanyagként egyéb (II) általános képletű triazol-származékot is felhasználhatunk. 7. példa 1 súlyrész l-(2,4-dikIór-fenil)-l-(4-fluor-fenil)-2-(l,2,4- -triazol-l-il)-etanolt 20 súlyrész etanol és 27 súlyrész dietilén-glikol-monoetil-éter elegyében oldunk, majd az oldathoz 50 súlyrész tisztított vizet, végül 2 súlyrész Carbapol 940-et (karboxi-polimetilén-gélesítőszer) adunk. Gyógyászati célokra alkalmas, helyi kezelésre felhasználható, finoman diszpergált gélt kapunk. A fenti eljárást azzal a változtatással végezzük el, hogy a gélek készítésénél a hatóanyagot 1 súlyrész helyett 0,1, 0,5, illetve 2 súlyrész mennyiségben alkalmazzuk. Az említett triazol-vegyület helyett hatóanyagként egyéb (II) általános képletű triazol-származékot is felhasználhatunk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás a) valamely (IV) vagy (V) általános képletű vegyület 1,2,4-triazollal savmegkötőszer jelenlétében vagy 1,2,4- -triazol-alkálifémsóval — előnyösen oldószeres közegben — történő reagáltatása útján ; vagy b) valamely (VI) vagy (VII) általános képletű vegyület és egy (VIII) vagy (IX) általános képletű Grignard-reagens reakciója útján előállított, (II) általános képletű vegyületet (mely képletekben R3 és R4 közül az egyik fenil-, o-halogén-fenil- vagy p-halogén-fenil-csoportot és a másik o-halogén-fenil-, p-halogén-fenil- vagy o,p-dihalogén-fenil-csoportot jelent; X jelentése kilépő csoport, előnyösen halogénatom, kizárva azt az esetet, amikor R3 és R4 helyettesítőt, és helyettesítőként kizárólag klóratomot vagy klóratomokat tartalmaz, valamint amikor az egyikük fenil-, másikuk klór- vagy diklór-fenil-csoport vagy humán- vagy állatgyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóját hatóanyagként tartalmazó, fungicid hatással rendelkező humán- vagy állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a hatóanyagot a humán- vagy állatgyógyászatban szokásos hordozó-, hígító- és/vagy segédanyagokkal összekeverjük és adagolási-(dózis)-egységenként 0,002— 0,250 g hatóanyagot tartalmazó tabletták, bevonatos tabletták, pirulák vagy drazsék ; vagy adagolási egységenként 0,002—0,250 g hatóanyagot tartalmazó kapszulák ; vagy ml-enként vagy adagolási egységenként 0,001—0,020 g hatóanyagot tartalmazó szirupok ; vagy 0,001—0,20 g/ml hatóanyagtartalmú emulziók, oldatok vagy szuszpenziók; vagy 0,001—0,20 g/g hatóanyagtartalmú kenőcsök; vagy 0,001—0,020 g/g vagy ml hatóanyagtartalmú gélek alakjában kikészítjük. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 5
