186282. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-indol-vegyületek előállítására
11 186282 12 Példa Előállítunk egy 10 mg/cm3 hatóanyagot tartalmazó készítményt úgy, hogy 1 g I képletű vegyületet feloldunk 100 cm3 apirogén fiziológiás vizes oldatban. A kapott oldatot 1 cm3-es részletekben aszeptikusán 2 cm3-es ampullákba osztjuk szét. Az egyenként 10 mg hatóanyagot tartalmazó ampullákat lezárjuk. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű vegyületek előállítására — az (I) általános képletben RJ jelentése hidrogénatom, RJ és RJ közösen kettős kötést alkot, R'J jelentése etilcsoport, RJ jelentése hidrogénatom, metil-, ciano- vagy ciano-metilén-csoport, R? jelentése metil-, hidroxi-metilén- vagy metoxi-metilén-csoport, R, jelentése metil-csoport, R2 jelentése metoxicsoport, R7 jelentése acetiloxi-csoport, azzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű vegyületet — a képletben a szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypont tárgyi körében az (I) általános képletű vegyületek szubsztituenseinek jelentéseivel — 1. lépésben adott esetben oldószeres közegben egy immóniumiont képező reagenssel reagáltatunk, és a kapott immóniumiont a 2. lépésben legalább egy nukleofil reagenssel reagáltatjuk, majd a megfelelő (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük ; vagy b) egy (IV) általános képletű vegyületet — a képletben a szubsztituensek jelentése a fenti, X jelentése pedig halogénatom, hidroxil-, hidroperoxi- vagy 1—4 szénatomos alkanoil-oxi-csoport — egy nukleofil reagenssel vizes vagy szerves oldószeres közegben reagáltatunk, majd a megfelelő (I) általános képletű vegyületet elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy immóniumiont képező reagensként valamilyen savanhidridet használunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savanhidridként trifluor-ecetsav-anhidridet használunk. 4. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az immóniumion-képzést vízmentes szerves oldószerben hajtjuk végre. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy vízmentes oldószerként valamilyen vízmentes klórozott szénhidrogént használunk. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 5 ja, azzal jellemezve, hogy vízmentes klórozott szénhidrogénként vízmentes diklór-metánt használunk. 7. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az immóniumion-képzést —5 °Cés +5 °C közötti hőmérsékleten hajtjuk végre. 10 8. Az 1. igénypont a) eljárás 2. lépésének foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a nukleofil reagenst oldószerként alkalmazzuk. 9. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nukleofil reagensként etanolt 15 ' agy metanolt használunk. 10. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az immóniumion képzését követően a reakcióelegyet bepároljuk és azután hajtjuk 'égre a nukleofil reagenssel való kezelést. 20 11. Az 1. igénypont a) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyület elkülönítését az a) eljárás 2. lépésében kapott reakcióelegyből klórozott szénhidrogén oldószerrel végzett extrakcióval és kromatográfiás elválasztással 25 hajtjuk végre. 12. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy nukleofil reagensként ( tanolt vagy metanolt alkalmazunk. 13. Az 1. igénypont b) eljárásának foganatosítási 30 módja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként metanolt, etanolt, kloroformot, diklór-metánt vagy tetrahidrofuránt használunk. 14. Eljárás daganatellenes hatású gyógyászati készítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy, 35 az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben RJ jelentése hidrogénatom, RJ és RJ közösen kettős kötést alkot, 40 RJ' jelentése etilcsoport, RJ jelentése hidrogénatom, metil-, ciano- vagy ciano-metilén-csoport, RJ jelentése metil-, hidroxi-metilén- vagy metoxi-metilén-csoport, 45 R, jelentése metil-csoport, R2 jelentése metoxicsoport, R7 jelentése acetiloxi-csoport, a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozóés/vagy segédanyagokkal keverünk össze és gyógyászati 50 készítménnyé kiszereljük. 6 rajz A kiadásért felel : a Közgazdasági éa Jogi Könyvkiadó igazgatója 87.2491.66-4 Alföldi Nyomda, Debrecen Felelős vezető: BenkŐ István vezérigazgató
