186179. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3,7a-diaza- ciklohepta [j,k]fluorének 7-oxo-származékai és az ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
I 186179 2 anyagként tartalmazzák a — különösen orális és parenterális — bevitelre alkalmas segédanyagokkal együtt. A napi adagolás parenterálisan 1 -töl UX1 mg-ig. orálisan 5-től 5(X) mg-ig terjedhet; az adagolási egységek például I és 100 mg közötti mennyiségű hatóanyagot tartalmazhatnak. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képlető vegyületek. valamint savakkal képzett gyógyászatban elfogadható savaddíciós sói előállítására — amely képletben R, jelentése hidrogénatom, klóratom vagy metoxiesoport, R: jelentése hidrogénatom, metil- vagy benzilcsoport. továbbá Rj és R4 mindegyike hidrogénatomot, vagy R; metilcsoportot és R4 hidrogénatomot, illetőleg R, hidrogénatomot és R4 metilcsoportot jelent. kivéve azokat a vegyületeket. ahol R,. R, és R4 mindegyike egyidejűleg hidrogénatomot képvisel. azzal jellemezve, hogy valamely II általános képletű vegvületet, ahol R, jelentése a tárgyi kör szerinti, és Rí metil- vagy benzilcsoportot jelent. egy oldószerben, visszafolyatási hőmérsékleten valamely III általános képletű vegyülettel reagáltatunk. melyben R, és R4 jelentése a tárgyi kör szerinti. majd a kapott IV általános képletű vegvületet — ahol R,. R,. R4 jelentése a tárgyi kör szerinti és Rí jelentése metil- vagy benzilcsoport előbb polifoszforsavval. utána pedig nátrium- vagy kálium-bór-hidriddei. illetve nátrium-ciano-bórhidriddel reagáltatunk. és olyan I általános képletű vegyületek előállítására, ahol R, hidrogénatomot jelent, akkor a kapott I általános képletű vegyületet, ahol R, benzilcsoportot képvisel, debenzilezó reakciónak vetjük alá és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet valamely savval gyógyászatban elfogadható savaddíciós sóvá alakíthatjuk. 2. Eljárás főleg agyi oxigénhiány által okozott betegségek, elsősorban öregkori agyérelmeszesedés és következményei, eszméletvesztés és depresszió kezelésére alkalmas gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely. az 1. igénypont szerinti eljárással előállított I általános képletű vegyületet. vagy gyógyászatban elfogadható savaddíciós sóját — amelynek képletében R,. R;. R, és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott — a gyógyszertechnológiában szokásosan használt segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 2 db ábra 5
