186097. lajstromszámú szabadalom • Eljárás treo-3-védett-amino-2-hidroxi-4-oxo-vajsavak előállítására
(19) HU SZABADALMI 1111186097 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG LEÍRÁS ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22)79. 11. 22. (21) 2471/82 (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: IP 78. 11. 25. 145 509/78 A közzététel napja: (41) (42) 84. 04. 30. Megjelent: (45) 87. 12. 10. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZQi a3l C 07 C 101/«; C 07 C 101/18; C 07 C P«g3g ÍOa\VL UL5jöS C C3= ö losing g^sTalál mânÇiïfi Szabadalmi Tár. ' Tulajdoné Fel találó (ki: (72) UMEZAWA Hamao, vegyész, SHIRAI Tadashi, vegyész, NISHIZAWA Rinzo, vegyész, SUZUKI Masao, vegyész, Tokió, SAINO Tetsushi, vegyész, Saitama-ken, AOYAGI Takaaki, vegyész, Kanagawa-ken, JP Szabadalmas: (73) Nippon Kayaku Kabushiki Kaisha, Tokió, JP (54) ELJÁRÁS TREO-3-AMINO-2-HIDROXI-4-OXOVAJSAVAK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás (III) általános képletű treo-3-védett-amino-3-hidroxi-4-oxo-vajsav-származékok vagy észterének — ahol Rí jelentése naftil vagy (1) általános képletű csoport — ahol Rí és Ry jelentése hidrogén-atom, halogén-atom, hidroxil-csoport, 1—4 szénatomos alkil-, vagy alkoxi-csoport, fenil-csoport, R2 jelentése adott esetben halogénatommal szubsztituált 1—4 szénatomos alkil-karbonil-amino-csoport, benzoil-amino-, ftálimino-, vagy 1—4 szénatomos alkoxi-karbonil-amino-csoport,előállítására, oly módon, hogy valamely (1) általános képletű N-védett-2-oxi-etil-amino-származékot — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — (II) általános képletű glioxilsavval vagy észterével — ahol R3 jelentése a fenti — reagáltatnak. A (III) általános képletű vegyületek a (2S, 3R)-3- -amino-2-hidroxi-4-fenil-butanoil-(S)-leucin gyógyhatású anyag intermedierjei. Ri-§ ~ ch2-r2 0 H-C 11 (I)-coor3 0 (11) R,-C• 11 OH CH-CH-COOR3 0 *2 (111) (1) (.vin)
