186074. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 2béta, 16béta-diamino-5alfa-androsztánok mono- és biszkvaterner ammónium-származékainak előállítására
186074 vánt esetben kénsavas etanol segítségével 3a-helyzetű alkilcsoporttá epimerizálunk, ezt követően a 2/3-acetoxicsoportot hidrolizáljuk és a 17/3- -hidroxi-csoport egyidejű megvédése mellett 2-oxo-csoporttá oxidáljuk, majd az így kapott 2-oxo-vegyületet valamely (NH)R2R3 képletnek megfelelő — a képletben R2 és Rj jelentése a fenti — szekunder-aminnal reagáltatjuk hangyasav jelenlétében, majd a 17-OH csoportot kívánt esetben alkanoilezzük, és egy így kapott (I) általános képletű vegyületet valamely telített vagy telítetlen, legfeljebb 4 szénatomos alifás halogénszármazék hozzáadásával egyik vagy mindkét aminocsoporton kvaternerizálunk. (Elsőbbsége: 1982. jún. 14.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek kvaterner származékainak az előállítására, ahol Rí jelentése hidrogénatom és R2 a szomszédos nitrogénatommal és R3-mai piperidino-csoportot alkot, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol Rí, R2 és R3 jelentése a fenti. (Elsőbbsége: 1981. jún. 15.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek kvaterner-származékainak az előállítására, ahol R2 és R3 a szomszédos nitrogénatommal együtt egy piperidino-csoportot képez, azzal jellemezve, hogy reagensként a 2-oxo-vegyülettel való reakcióban, piperidint használunk. (Elsőbbsége: 1982. jún. 14.) 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek kvaterner-származékainak az előállítására, ahol R4 jelentése hidrogénatom és ß-helyzetű acetoxi-csoport, azzal jellemezve, hogy a redukálásnál reagensként nátrium-bór-hidridet és a 17/3-hidroxi-csoport acilezésénél ecetsavanhidridet használunk. (Elsőbbsége: 1981. jún. 15.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek kvaterner származékainak az előállítására, ahol a kvaternerizáló csoport metilcsoport, azzal jellemezve, hogy kvaternerizáló reagensként metil-halogenidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. jún. 15.) 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, olyan (I) általános képletű vegyületek kvaterner származékainak előállítására, ahol a kvaterner származék anionja bromid, azzal jellemezve, hogy az 5. igénypontban említett kvaternerizáló metil-halogenidként metil-bromidot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1981. jún. 15) 7. Eljárás izom-ideg-kapcsolatot blokkoló hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 20,16/8-diamino-5a-androsztánok mono- és biszkvaterner ammónium-származékait a gyógyászatban alkalmazott segédanyagokkal orális vagy parenterális úton alkalmazható készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1982. jún. 14.) 3. Eljárás izom-ideg-kapcsolatot blokkoló hatással rendelkező gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a 2. igénypont szerint előállított (I) általános képletű 2/3,16/3-diamino-5a-androsztánok mono- és biszkvaterner ammónium-származékait a gyógyászatban alkalmazott segédanyagokkal orális vagy parenterális úton alkalmazható készítményekké alakítjuk. (Elsőbbsége: 1981. jún. 15.) 2 db ábra
