186058. lajstromszámú szabadalom • Eljárás omega-ciano-1-omega-difaeanil-azaalkán származékok előállítására

186058

d) egy VII általános képletű feml-acetonitrilt — R,—R_i és m a fenti jelentésű és Z kilépő csoport — egy VIII általános képletű fenil-alkil-aminnal — R5—Rs és n a fenti jelentésű — reagáltatunk; vagy

e) egy IX általános képletű omega-amino-alkilfenil-acetonitrilt — R,—Rj és n a fenti jelentésű — egy általános képletű fenil-alkil-származékkal — Rí—R«, mésZa fenti jelentésű — reagáltatunk; vagy

0 egy XI általános képletű omega-ciano-1, omega-difenil-azaalkán-származékot — ebben a képletben Rí—Rs, m és n a fenti jelentésű — alkilezünk ; vagy

g) egy IX általános képletű omega-amino-alkilfenil-acetonitrilt — R]—R5 és n a fenti jelentésű — egy XII általános képletű aldehiddel — Rs—Rs és n a fenti jelentésű — reduktív körülmények között reagáltatunk; vagy

h) egy XIII általános képletű aldehidet — Rj—R4 és m a fenti jelentésű — egy VIII általános képletű fentil-alkil-aminnal reduktív körülmények között reagáltatunk; és egy így kapott vegyületet kívánt esetben és ha Ri, R2, R3, Ró, R7 vagy Rs legalább egyike alkoxicsoport, éterhasításnak vetünk alá és/vagy egy kapott vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elfogadható savval sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1982. 04. 09.)

2. Eljárás az I általános képletű omega-ciano-1, omega-difenil-származékok és fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sóik előállítására — a képletben

rí és egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy R* 1—4 szénatomos alkoxicsoportot,

Rí 9—16 szénatomos alkoxicsoportot,

R2, R3, Rt és Rs hidrogénatomot,

R5 metilcsoportot jelent, m értéke 3 és

n értéke 2 - —

azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű fenil-acetonitrilt — Ri • r2, Rj és R» a fenti jelentésű — egy III általános képletű 1-fenil-aza-alkánnal — Rj, Rí, R7i Rs, m és n a fenti jelentésű, és X reakcióképes savmaradék — reagáltatunk; vagy

b) egy IV általános képletű omega-ciano-1, omega-difenil-aza-alkán-származékot — Ri, R2, R3, Rj, Rí, Rt, R«, m és n a fenti jelentésű — egy V általános képletű vegyülettel — Rt, a fenti jelentésű, és Y reakcióképes savmaradék — reagáltatunk; vagy

c) egy VI általános képletű fenil-acetonitrilt — Rí, R2, és R3, a fenti jeletésű — III általános képletű fenil-aza-alkánnal és V általános képletű vegyülettel reagáltatunk; vagy

d) egy VII általános képletű fenil-acetonitrilt — Ri, R2, R3, R4, és m a fenti jelentésű, és Z savmaradék — egy VIII általános képletű fenil-alkil-aminnal — Rj, Rí, Rt, Rs, és n a fenti jelentésű — reagáltatunk ; vagy

e) egy IX általános képletű omega-amino-alkilfenil-acetonitrilt — Ri, R2, Rs, Rt, Rs és m a fenti jelentésű — egy X általános képletű fenil-alkilaminnal — Rí, R7, Rs, m és Z a fenti jelentésű — reagáltatunk; vagy

0 egy XI általános képletű omega-cián-1, omega-difenil-azaalkán-származékot — Ri, R2, R3, Rj,

R

j, Rí, R

t, R

s, m és n a fenti jelentésű — metilezünk;vagy

g) egy IX általános képletű omega-amino-alkilfenil-acetonitrilt — Ri, R2, R3, Rt, Rs és m a fenti jelentésű — egy XII általános képletű aldehiddel

— Rí, R7, Rs és n a fenti jelentésű — reduktív körülmények között reagáltatunk; vagy

h) egy XIII általános képletű aldehidet — Rí, R2, Rj, R» és ma a fenti jelentésű — egy VIII általános képletű fenil-alkil-aminnal reduktív körülmények között reagáltatunk; és egy így kapott vegyületet kívánt esetben fiziológiailag elfogadható savval sójává átalakítunk. (Elsőbbsége: 1981. 04. 10.)

3. Eljárás az I általános képletű omegaciano-1, omega-difenil-azaalkánszármazékok és fiziológiailag elviselhető savakkal alkotott sóik előállítására — a képletben

Ri, R2, R3, Rí, R7 és Rs egymástól függetlenül hidrogénatomokat, klóratomokat, hidroxilcsoportokat, trifluor-metil-csoportokat, metilcsoportokat, nitrocsoportokat vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoportokat jelentenek, és kétszomszédos csoport együtt metilén-dioxi-, etilén-dioxi- vagy 1,3-dioxa-tetrametilén-csoportot is alkothat;

Rí egyenes vagy elágazó szénláncú, telített vagy telítetlen 9—15 szénatomos alkilcsoportot,

R5 hidrogénatomot vagy 1—3 szénatomos alkilcsoportot jelent;

m és n értéke egymástól függetlenül 2,3 vagy 4

— azzal jellemezve, hogy

a) egy II általános képletű fenil-acetonitrilt — Ri, R2, R3 és Rt a fenti jelentésű — egy III általános képletű 1-fenil-aza-alkánnal — R5, Rí, Rt, Rs, m és n a fenti jelentésű és X reakcíóképes savmaradék

— reagáltatunk, vagy

b) egy IV általános képletű omega-ciano-l.omega-difenil-aza-a!kán-származékot — Ri, R2, R3, R5, R

í, R

t, R

s, a fenti jelentésű — egy V általános képletű vegyülettel —R» a fenti jelentésű és Y reakcióképes savmaradék — reagáltatunk, vagy

c) egy VI általános képletű fenil-acetonitrilt — Rí, R2 és R3 a fenti jelentésű — III általános képletű 1-fenil-aza-alkánnal és V általános képletű vegyülettel reagáltatunk ; vagy

d) egy VII általános képletű fenil-acetonitrilt — Rí—R4 és m a fenti jelentésű és Z reakcióképes savmaradék VIII általános képletű fenil-alkil-aminnal

— R5—Rs és n a fenti jelentésű — reagáltatunk; vagy

e) egy IX általános képletű omega-amino-alkilfenil-acetonitrilt — Rí—R5 és n a fenti jelentésű — egy X általános képletű fenil-alkil-származékkal — Rí, Rt, Rs, m és Z a fenti jelentésű — reagáltatunk; vagy

f) egy XI általános képletű omega-ciano-1, omega-difenil-aza-alkán-származékot — Rí—Rt, Rí—Rs, m és n a fenti jelentésű — alkilezünk; vagy

g) egy IX általános képletű omega-amino-alkilfenil-acetonitrilt XII általános képletű aldehiddel

— Rí, R

t, Rs és n a fenti jelentésű — reduktív körülmények között reagáltatunk; vagy

h) egy XIII általános képletű aldehidet — Rí—Rt és m a fenti jelentésű — egy VIII általános képletű fenil-alkil-aminnal reduktív körülmények között reagáltatunk; és egy kapott vegyületet kí-12