186028. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirrolobenzodiazepinek előállítására
1 2 186.028 A humán terápiában orális bevitel esetén a napi dózis általában kb. 0,3-kb. 150, előnyösen 1,5—75 és különösen 3-15 mg/kg testsúly kg között változik. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az (I) általános képletű pirrolobenzodiazepinek, valamint szervetlen és szerves savakkal képezett savaddiciós sóik előállítására — a képletben R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport és R3 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben egy olyan dialkíl-amino-csoporttal helyettesített, amely aÚcilcsoportonként 1-4 szénatomot tartalmaz, vagy R2 és R3 együtt, annak a nitrogénatomnak a közbezárásával, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolin-gyűrűt, vagy egy, adott esetben a 4-helyzetben metil- vagy etilcsoporttal helyettesített 1 -piperazinil-csoportot jelent, R4 jelentése 1—4 szénatomos alkilcsoport, R5 jelentése hidrogénatom és R6 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, és n értéke 1 vagy 2-, azzal jellemezve, hqgy a) valamely (II) általános képletü vegyületet - a képletben R!, R4, R5 és R6 jelentése a fenti - egy Z - CO - CnH2 - N(Rî)R3) (III) általános képletű vegyülettel - a képletben Rí , R3 és n jelentése a fenti és Z jelentése kilépő csoport - reagáltatunk, vagy b) valamely (VI) általános képletű vegyületet - a 5 képletben X jelentése halogénatom, és Rj, R4, R$, R« és n jelentése a fenti - egy H - N(R2)R3 (V) általános képletű aminnal — a képletben R2 és R3 jelentése a fenti - reagáltatunk és kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott ter- 1 n méket savaddiciós sóvá, vagy a kapott savaddiciós sót szabad bázissá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1981. VIII. 26.) 2. Az 1. igénypont szerinti a) vagy b) eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) és (III) vagy (V) és (VI) általános képletű kiindulási anyagoj 5 kát alkalmazunk, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, R2 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, ' . R3 jelentése 1 —4 szénatomos alkilcsoport, amely adott esetben olyan dialkíl-amino-csoporttal helyettesített, amely alkilcsoportonként 1-4 szénatomot tar - 20 talmaz, vagy R2 és R3 együtt, annak a nitrogénatomnak a közbezárásával, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino-, piperidino- vagy morfolino-gyűrűt, vagy egy, adott eset- 4-helyzetben metilcsoporttal helyettesített 1-piperazine nil-csoportot jelent, R4 jelentése metilcsoport, • R5 jelentése hidrogénatom, R6 jelentése metilcsoport és n értéke 1 vagy 2, Z jelentése kilépő csoport és on X jelentése klór- vagy brómatom. (Elsőbbsége: 1981. VIII. 26.) 2 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Hinter Zoltán o.v. KÓDEX 9
