186024. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új karbonsavamidok előállítására
1 2 ségű magnézium-sztearáttíil összekeverve drazsémagokat préselünk. Magsúly: 130 mg. Bélyeg: 7 mm átmérőjű. A kapott drazsémagokat cukorból és talkumból álló réteggel vonjuk be. A kész drazsékat viasszal polírozzuk. Egy drazsé súlya 180 mg. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás az I általános képletű karbonsav-amidok - ebben a képletben Rj és R2 egymástól függetlenül 1—6 sténatomos alkilcsoportot vagy 5-7 szénatomos cikloalkilcsoportot vagy Rj és Rj a közöttük lévő nitrogénatommal együtt 3—6 szénatomos egyenes szénláncú alkilén- 4mino-cső portot jelent, amely egy vagy két 1 -3 szénatomos alkilcsoporttal vagy hidroxicsoporttal lehet szubsztituálva vagy amelyben egy metiléncsoport helyett karbonilcsoport, oxigén- vagy kénatom vagy iminocsoport lehet, és ez 1-3 szénatomos alkilcsoporttal, 7-10 szénatomos aralkilcsoporttal vagy halogén-fenil-csoporttal lehet szubsztituálva, vagy amelyben egy etiléncsoport helyett o-feniléncsoport állhat, vagy Rí és R2 4-6 szénatomos alkenilén4mino-csoportot, telített vagy részben telítetlen 8—10 szénatomos azabiciklo-alkU-csoportot, 6-8 széhatomos aza-1,4-dioxa-spiroalldl-csoportot. heptametílén4mino-, oktametUén4mini-, csoportot jelent, R3 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, alkil-, hidroxi-, alkoxi-, alkanoiloxl-, nitro-, amino-, dano-, karboxi-, alkoxi-karbonil-, amino-karbonll-, amino•szulfonií-, dialkil-amino-,alkanoil-amino-, alkoxi-karbonil-amino- vagy alkil-szulfonil-amino-csoport, és az említett csoportokban az alkilrész 1—3 szénatomos, vagy 7—10 szénatomos aralkoxi-csoport vagy aril-karbonil-amino-csoport, R4 hidrogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil - csoportot, Rj hidrogén- vagy halogénatomot vagy 1-3 szénatomos alkil csoportot jelent, A jelentése egy kötés, adott esetben metil-, etil-, vagy izopropil-csoporttal szubsztituált metilén- vagy etilén-csoport, egy vagy két 1—3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etilén-csoport, 5-7 szénatomos dkloalkilcsoporttal, hidroxi-alkilvagy fenil csoporttal szubsztituált metiléncsoport, és az említett csoportokban az alkilrész 1-3 szénatomos, vagy (a) általános képletű vinilidéncsoport, amelyben R/- és Rt hidrogénatomot vcgy egyikük metil-csoportot jelent, vagy Rg és Ry a közöttük lévő szénatommal együtt 5-7 szénatomos dkloalkilidén -csoportot alkot, B adott esetben 1 —3 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált metilén- vagy etiléncsoportot jelent és W jelentése hidrogén- vagy halogénatom, nitrocsoport, aminocsoport, adott esetben hidroxi- vagy karboxicsoporttal vagy egy vagy két, összesen 2-4 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal szubsztituált 1—3 szénatomos alkilcsoport, 1-3 szénatomos alkanoilcsoport vagy danocsoport, adott esetben egy vagy két 1 -4 szénatomos alkilcsoporttal szubsztituált amino-karbonilcsoport, összesen 5-8 szénatomos egyenes izénláncú aíkilén4mlno-karbonll-csoport, morfolino-karbonll-csoport, összesen 7-10 szénatomos (dlalkil-dioxolán-141)-alkoxl-karbouil-csoport vagy karboxicsoport vagy ennek alkil észtere, és az alkilrészben 1—6 szénatomos alkil-észter az a-helyzet kivételével hidroxi-, alkoxi-, dialkil-amino-, 1,3 dimetil-xantin-741-piridin-karboniloxi-csoporttal szubsztituálva lehet, vagy az alkilészter (b) általános képletű csoporttal lehet szubsztituálva, és ebben a csoportban A, B, R.-Rj a fenti jelentésiek, és a fent említett csoportokban az alkilrész 1 —3 szénatomot-, valamint optikailag aktív antipódjaik és sóik, elsősorban szervetlen vagy szerves savakkal vagy bázisokkal alkotott fiziológiailag elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve , hogy a) egy II általános képletű amint — A és R.-R4 a tárgyi körben megadott jelentésű —, illetve ha A a tárgyi körben említett vinilidéncsoport, tautomerjét, lítium- vagy magnézium-halogenid-komplexét egy III általános képletű karbonsavval,- ebben a képletben R<5 és B a fenti jelentésű és W’ jelentése megegyezik W fent megadott jelentésével vagy védőcsoporttal védett karboxilcsoportot jelent — vagy adott esetben a reakdóelegyben előállított reakcióképes származékával reagáltatunk és szükséges esetben egy jelenlévő védőcsoportot lehasítunk, vagy b) olyan 1 általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxiesoport, és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy IV általános képletű vegyületet - Ri-Rj, A és B a fenti jelentésű és D hidrolízissel, termolízissel vagy hidrogenolízissel karboxi csoporttá alakítható csoportot jelent - hidrolitikusan, termolitikusan vagy hidrogenolitikusan hasítunk, vagy c) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxiesoport, 1-3 szénatomos alkanoilcsoport vagy 1-3 szénatomos alkilcsoport, és többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy VII általános képletű vegyületet — R.-Rj, A és B a fenti jelentésű oxalil-halogeniddel vagy az alkilrészben 1-3 szénatomos alkil- vagy alkanoil4ialogeniddel Lewis-sav jelenlétében reagáltatunk, vagy d) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxiesoport és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy VIII általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rí-Re, A és B a fenti jelentésű — adott esetben a reaxdóelegyben előállított hipohalogenittel alkálifém-bázis jelenlétében reagáltatunk, vagy e) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében W karboxiesoport, és a többi helyettesítő a tárgji körben megadott, egy IX általános képletű vegyületet - ebben a képletben R| -R5, A és B a fenti jelentésű és G karboxiesoport - tá odudálható csoportot, előnyösen alkoxi-metil-, hidroxi-metil- vagy formiícsoportot jelent — oxidálunk, előnyösen kálumpermanganáttal és ecetsavval, mangán-dioxiddal és kénsawval vagy ezüstoxlddal, vagy f) olyan I általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében A. (e) általános képletű csoport, és ebben Rg és R7 a tárgyi körben megadott, Rq nitrocsoport kivételével, és a többi helyettesítő a tárgyi körben megadott, egy XII általános képletű vegyületet - Rj-Rj, B és W a fenti jelentésű - hidrogénnel hidrogénező katalizátor jelenlétében redukálunk, vagy 25 186.024 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60
