186019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefémsav származékok előállítására
1 2 18(5 019- tetrahidropiranilcsoportot,- 4-7 szénatomos cikloalkenilcsoportot,- metil-ciklohexenil-csoportot, 5- 1-6 szénatomos alkoxicsoportot,- 2-4 szénatomos alkiniloxicsoportot,- cianocsoportot,- hidroxilcsoportot,- merkaptocsoportot,-halogénatomot, '0- 14 szénatomos alkiltiocsoportot,- adott esetben halogénatommal helyettesített fenilcsoportot, _ adott esetben halogénatommal helyettesített benzilcsoportot, jt- 1,3-dioxolán-2-íl-csoportot, - 2-nietil-l ,3-dioxolán-2-il-csoportot, - 14 szénatomos alkilkarbonilcsoportot,- benzoilcsoportot,- az alkili észben 14 szénatomot tartalmazó alkilkarbonilaminocsoportot, 20- karboxi-(Ci 4x-alkilcsoportot,- az alkilrészbefn 14 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonil csoportot,- karbamoil csoportot,- C, a-alkilaminocsoporttal vagy Cj ^-alkoxi-karbonilcsoporttal egyszeresen vagy 14 szénatomos P5 alkilcsoporttal kétszeresen a nitrogénatomon szubsztituált karbamoilcsoportot,- szulfamoilcsoportot,- piridilcsoportot, ~ 4-piridon-l -il-cso portot, és az (I) általános képletben az R2 O-csQport szín- oü -helyzetű - azzal j e 11 e m ez v e, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet vagy sóját - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti, R3 pedig valamely, a (I) általános képletben az A piridinium-csoportnak megfelelő, piridinnel vagy helyettesített piridinekkel lecserélhető csoportot jelent - piridinnel vagy valamely plridin-származékkal reagáltatjuk, vagy b) valamely (II) általános képletű 7-amino-cefemsav-származékot vagy savaddiciós sóját - mimellett az aminocsoport valamely reakdóképes származéka formájában is jelen lehet - valamely (IV) általános képletű 2-(amino-tiazol4-il)-2-szin-oxi-inüno-ecetsav-származékkal - a képletben R1 és R2 jelentése a fenti, R4 pedig hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent — vagy e vegyületek valamely aktivált származékával reagáltatjuk, majd a) az adott esetben jelenlévő védocsoportot lehasítjuk, végül ß) szükség esetén a kapott terméket annak gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy R3 szubsztituens nukleofil helyettesítését semleges-só-ionok, előnyösen jodid- vagy tio-cianát-ionok jelenlétében kivitelezzük. 3. Eljárás főként mikrobák okozta fertőzések kezelésére alkalmas gyógyászati készítmények előállítására, azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy valamely,az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet — a képletben a szubsztituensek jelentése megegyezik az 1. igénypontban megadottakkal - vagy gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóját a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és/vagy segédanyagokkal önmagában ismert módon gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 5 db rajz Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KÓDEX 29
