186019. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új cefémsav származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 82.05.1 ;. (21) (1467/82) A bejelentés elsőbbsége: (33) DE: (32)81.05.12. (31) (P 31 18 732.3.) ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A közzététel napja: (41) (42) 83 10.28. Megjelent: (45) 1989.02.06. 186019 B Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04 (11) C07D 501/56 r-^a4°5Ta'áimán^í-~ O’1 Szabadalmi Tár. ' ‘ .TULAJDONA dr. LATTREL Rudolf, vegyész, Königstein/Taunus, Feltaláló(k): (72) dr. wieduwilt Manfred, vegyész, Blumbach Szabadalmas: (73) •Jürgen .vegyész, Frankfurt am Main, dr. DRÜCKHEIMERWalter, vegyész, Hattersheim Hoechst Ag., Frankfürt am Main, DE am Main, dr. SEEGER Kari, állatorvos, Hofheim am Taunus, DE (54) Eljárás új cefemsav-szártnazékok előállítására (57)KIVONAT A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű új cefemsav-származékok előállítására. A találmány értelmében az (I) általános képletű vegyületeket és azok gyógyászatiig elfogadható sóit úgy állítják elő, hogy a) valamely (II) általános képletű vegyületet vagy sóját — a képletben R1 és R2 jelentése a fenti, RS pedig valamely, a (I) általános képletben az A piridiniumcsoportnak megfelelő, piridinnel vagy helyettesített piridinekkel lecserélhető csoportot jelent — piridinnel vagy valamely piridin-származékkal reagáltatják, vagy b) valamely (II) általános képletű 7-amino-cefem-származékot vagy savaddiciós sóját — mimellett az amincsoport valamely reakcióképés származéka formájában is jelen lehet — valamely (IV) általános képletó 2-(amino-tiazol-4-il)-2-szin-oxi-imino-ecetsav-származékkal — a képletben R1 és R2 jelentése a fenti, R4 pedig hidrogénatomot vagy amino-védőcsoportot jelent — vagy e vegyületek valamely aktivált származékával reagáltatják, majd a) adott esetben jelenlévő védőcsoportot lehasítják, végül ß) szükség esetén a kapott terméket annak gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sójává alakítják. A fenti (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatiig elfogadható savaddiciós sóik főként jó mikrobaellenes hatásukkal tűnnek ki, így ezeket a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó és,'vagy segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé alakítják. Jpr .C-C00H 11 2 N - 0n UV)
