186007. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gonadotrop hormon antagonista peptidek előállítására
1 2 186 007 és az N-terminális aminosav adott esetben a peptidkémiában önmagában ismert gyantahordozóhoz kapcsolódik, a védőcsoportokat és az adott esetben jelenlévő gyantahordozót lehasítjuk, és - kívánt esetben a kapott peptidet savaddiciós sójává alakítjuk át. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol Rj jelentése 4-F-D-Phe, és X, R,, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű védett deka péti dekből indulunk ki, ahol R* a fenti és X*. X3, X4, X, R,, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R, jelentése dehidro-Pro.és R2, X, R3 és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal j e 11 e m ez v e, hogy olyan (II) általános képletű védett dekapeptidekből indulunk ki, ahol R, és R2 a fenti, és X , X2, X3, X4, R3 és R4 az 1, igénypontban megadott. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R3 jelentése B-D-NAL, és R2, X, R, és R4 az 1. igénypontban megadott, 5 azzal j e 1 1 e m ez v e, hogy olyan (II) általános képletű védett dekapeptidekből indulunk ki, ahol R* és R3 a fenti, és X1, X2, X3, X4 Rj és R4 az 1. igénypontban megadott. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általá- 10 nos képletű dekapeptidek előállítására, ahol R3 jelentése B-D-2NAL és R2, X, Rj és R4 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy olyan (II) általános képletű védett dekapt,etidekből indulunk ki, ahol R2 és R3 a fenti, és 15 Xj, X2, X3, X4, Rj és R4^az 1. igénypontban megadott. 6. Az 5. igénypont szerinti eljárás (I) általános képletű dekapeptidek előállítására, ahol R3 és R4 jelentése B-D-2NAL, 2Q R2 4-F-D-Phe, és X és Rx az 1. igénypontban megadott, azzal j e 11 e m ez v e, hogy olyan (II) általános képletű védett dekapeptidekből indulunk ki, ahol R?, R3 és 1^ a fenti, és X , Xs, Xs, X4 és Rx az 1. igénypontban megadott. 25 rajz nálkül Kiadja: Országos Találmányi Hivatal Felelős kiadó: Himer Zoltán o.v. KODüX 6
