185979. lajstromszámú szabadalom • Eljárás oxa- és tiadiazinok előállítására
185 979 2 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1 1. Eljárás (H) általános képletű oxa- és tiadiazin-származékok (mely képletben X jelentése oxigén- vagy kénatom; R4 és Rs azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom, ciano-, nitro-, amino-, hidroxil- vagy legfeljebb 4 szénatomos alkil-tio-csoport vagy valamely -Q-CO-OR6, -Q-CO-NR7R8, -Q-CO-R9, -Q-S02- -NR7R8 vagy -Q-S02R9 általános képletű csoport, ahol Q jelentése közvetlen kötés vagy imino-csoport (-NH-) vagy legfeljebb 4 szénatomos alkilén-oxi-csoport; R6, R7, R8 és R9 azonos vagy különböző lehet, és jelentésük hidrogénatom, legfeljebb 6 szénatomos alkil-, alkenil-, cikloalkil- vagy alkoxi-alkil-csoport, adott esetben halogénhelyettesített fenilcsoport vagy legfeljebb 10 szénatomos fenil-alkil-csoport, vagy R7 és R8 a szomszédos nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, 5- vagy 6-tagú teljesen telített, 1 N atomot és adott esetben egy további O atomot tartalmazó heterociklikus gyűrűt képeznek; azzal a feltétellel, hogy R4 és Rs közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű) és sóik előállítása, azzal jellemezve, hogy valamely (ID) általános képletű hidrazid- vagy tiohidrazidszármazékot (mely képletben R4, R5 és X jelentése a fent megadott) bázikus körülmények között valamely (TV) általános képletű karbonsavval (ahol Hal jelentése halogénatom) vagy reakcióképes származékával reagáltatunk, majd kívánt esetben egy kapott (II) általános képletű vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: (i) R4 vagy Rs helyén amino-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott), a megfelelő, R4 vagy R5 helyén nitro-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületet (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott) redukáljuk, vagy (ii) R4 vagy R5 helyén karboxil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott), a megfelelő, R5 vagy Rs helyén alkoxi-karbonil- vagy amino-karbonil-csoportot tartalmazó (D) általános képletű vegyületet (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott) hidrolizáljuk; vagy (iii) R4 vagy R5 helyén karboxíl- vagy karbamoil-csoportot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol X jelentése a tárgyi körben megadotté), a megfelelő, R4 vagy R5 helyén ciano-csoportot tartalmazó (D) általános képletű vegyületet (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott) hidrolizáljuk; vagy (iv) R4 Rs helyén valamely Q csoportot magábanfoglaló csoportot tartalmazó (D) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Q jelentése imino-csoport és X jelentése a tárgyi körben megadott), a megfelelő, amino-csoporttal helyettesített vegyületet acilezzük vagy valamely izocianáttal reagáltatjuk; vagy (v) R4 vagy Rs helyén ATO-OR6 vagy -CO-NR7R8 általános képletű csoportot tartalmazó (II) általános képletű 5 vegyületek előállítása esetén (ahol X, R*, R7 és R8 jelentése a táigyi körben megadott), a megfelelő, R4 vagy R5 helyén karboxil-csoportot vagy aktivált származékát tartalmazó (D) általános képletű vegyületet (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott) valamely R*OH általános 10 képletű alkohollal (ahol R* jelentése a tárgyi körben megadott) vagy HNR7R8 általános képletű aminnal (ahol R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott) reagáltatunk; vagy (vi) R4 vagy Rs helyén valamely -Q-CO-OR6 vagy 15 -Q-CO-NR7R8 általános képletű csoportot tartalmazó (D) általános képletű vegyületek előállítása esetén (ahol Q alkilén-oxi-csoport; R6, R7, R8 és X jelentése a táigyi körben megadott), a megfelelő, R4 vagy R! helyén hidroxil-csoportot tartalmazó (II) áltlalános képletű ve- 20 gyületet (ahol X jelentése a tárgyi körben megadott) valamely Hal-alk-CO-OR6 általános képletű vegyülettel reagáltatunk (mely képletben Hal jelentése halogénatom és - alk- jelentése legfeljebb 4 szénatomos alkilén-csoport), majd kívánt esetben a kapott vegyületben levő -CO-OR6 25 általános képletű csoportot egy HNR7R8 általános képletű aminnal történő reagáltatással -CO-NR7R8 általános képletű csoporttá alakítjuk (ahol R6, R7 és R8 jelentése a tárgyi körben megadott); majd kívánt esetben egy kapott (II) általános képletű ve- 30 gyületet sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás X helyén kénatomot, R4 helyén -COOR6 vagy -CONR7R8 általános képletű csoportot és R5 helyén hidrogénatomot tartalmazó (II) általános képletű vegyületek előállítására (ahol R6, 7 és R8 35 jelentése az 1. igénypont tárgyi körében megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R4 helyén -CON(CH3)2 képletű csoportot tartalmazó (II) általános 40 képletű vegyületek előállítására (ahol X és Rs jelentése a 2. igénypontban megadott), azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. 4. Eljárás gyógyászati készítmények — különösen akut és krónikus szívrendellenességek kezelésére alkalmazha-45 tó humán- vagy állatgyógyászati készítmények — előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (II) általános képletű vegyületet (mely képletben R4, R5 és X jelentése az 1. igénypontban megadott) vagy gyógyászatilag alkalmas sóját 50 mint hatóanyagot — adott esetben további, a (II) általános képletű vegyületekkel szinergetikus határt nem mutató gyógyászatilag hatásos anyaggal vagy anyagokkal együtt — szokásos inert gyógyászati hígító-, hordozó- és/vagy segédanyagokkal összekeverünk, és humán- vagy állat- 55 gyógyászati készítménnyé alakítunk. (2 rajz) Kiadja az Országos Találmány Hivatal a kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 10 86.0161/3 MSZH Nyomda, Budapest
