185978. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tetrapeptid-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS in)185 978 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81.11. 10. (211(3362/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: GB 80.11.11. (80 36 175) 81.04.21. (8112 290) A közzététel napja: (41) (42) 84.06.28. Megjelent: (45) 88. 04.05. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO4 C 07 K 5/02 Feltalálóik): (72) Szabadalmas: (73) VOSHIHIKO Kitaura, Sakurai, KEUI Hemmi, Suita, OSAMU Nakaguchi, Toyonaka, SATOSHI Yonishi, Kadoma, HIDEKAZU Takeno, Tenri, SATOSHI Okada, Takatsuki, MASASHI Hashimoto, Thkarazuka, JP Fujisawa Pharmaceutical Co., Ltd., Osaka, JP (54) ELJÁRÁS ÚJ TETRAPEPTID-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az I általános képletű új tetrapeptid-származékok előállítására. Az I általános képletben R1 jelentése 2—4 szénatomos alkanoiloxicsoporttal, hidroxi- vagy fenilcsoporttal helyettesített 1—4 szénatomos alkanoilcsoport, R2 jelentése karboxil- vagy fenil-(l—3 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport, R3 jelentése karboxilcsoport, R4 jelentése hidrogénatom, 2—6 szénatomos alkoxi-karbonilcsoport vagy fenil-(l—3 szénatomos alkoxi)-karbonilcsoport, és Rs jelentése hidrogénatom vagy metilcsoport, és ha Rs metilcsoport, D-Ala-OH-t alkot. Az új tetrapeptidek patogén mikroorganizmusok által okozott fertőzések ellen védőhatással rendelkeznek. CHS t I ^ 2 R-NHCHCONHCH-R ^ ('CH ) CONHCHCONHCH-RR^-HNCHCONH, &
