185977. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-amino-cefém-vegyületek előállítására
2 1 185 977 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (II) általános képletű 7-amino-cef-3-em-4- -karbonsavak, melyeknek képletében R1 jelentése hidrogénatom vagy metoxicsoport, R2 jelentése egy tiol-származék maradéka, előnyösen adott esetben 1—4 szénatomos alkil-, amino-(l—4 szénatomos alkil)-, N-(l—4 szénatomos alkil)-amino-(l—4 szénatomos alkil)-csoporttal helyettesített tetrazolilcsoport, vagy sóiknak vagy észtereiknek előállítására egy (I) általános képletű vegyületnek, melynek képletében R1 jelentése a fenti, R jelentése egy karbonsav acilcsoportja, előnyösen acetil vagy 3-oxo-butiril-csoport, vagy sójának vagy észterének egy R2SH képletű tiol-származékkal, melynek képletében R2 jelentése a fenti, vagy sójával történő reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást szerves oldószerben, víz és difoszforil-tetrahalogenid jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1980. 11. 11). 2. Eljárás (II) általános képletű 7-amino-cef-3-em-4- -karbonsavak, melyeknek képletében R‘ és R2 jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy sóiknak vagy észtereiknek előállítására egy (I) általános képletű vegyületnek, melynek képletében R1 és R jelentése az 1. igénypont szerinti, vagy sójának vagy észterének egy R2SH képletű tiol-származékkal, melynek képletében R2 jelentése a fenti, vagy sójával történő reagáltatásával, azzal jellemezve, hogy a reagáltatást szerves oldószerben, dihalogén-foszforsav jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1981. 06. 17.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, 5 hogy dihalogén-foszforsavként diklór-foszforsavat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 17.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy difoszforil-tetrahalogenidként difoszforil-tetrakloridot használunk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 11.) IQ 5. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól (I) általános képletű vegyületre számítva 4—24 mól dihalogén-foszforsavat használunk. (Elsőbbsége: 1981. 06. 17.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 15 ja, azzal jellemezve, hogy szerves oldószerként nitrileket, nitroalkánokat, aromás szénhidrogéneket, észtereket, halogénezett szénhidrogéneket, szerves karbonsavakat, étereket, szulfolánokat vagy ezek elegyét használjuk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 11.) 2o 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 1 mól (I) általános képletű vegyületre számítva 0,1—10,0 1 szerves oldószert használunk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 11.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási mód- 25 ja, azzal jellemezve, hogy R2 helyén l-[N,N-di(l—4 szénatomos alkil)-amino-(l—4 szénatomos alkil)]-lH-tetrazolil-csoportot tartalmazó tiol-származékot használunk. (Elsőbbsége: 1980. 11. 11.) 1 db ábra 14
