185976. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 3-amino-propoxi-fenil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

2

185 976

pott I általános képletű vegyületet szabad bázis vagy só formájában kinyeijük. (Elsőbbsége: 1981. 11. 05.)

2. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási módja Ipa általános képletű 3-amino-propoxí-fenil-származékok — ebben a képletben

A, X és Y az 1. igénypontban megadott,

R1* szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomos alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilcsoport;

Rf ciano-, karbamoil- vagy pirrol-l-il-csoport;

Rf 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—5 szénatomos cikloalkil- és 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó cikloalkil-alkilcsoport; és npa értéke 2 vagy 3 —

szabad bázis vagy só formájában való előállítására azzal jellemezve, hogy egy megfelelő II általános képletű vegyületet — R,, R2 és n jelentése azonos Rf, R? és n1* fenti jelentésével, Z oxigénatom, Y a fenti — egy megfelelő ül általános képletű vegyülettel reagáltatunk — R jelentése azonos R1“ fenti jelentésével, A és X a fenti —, és a keletkezett vegyületet szabad bázis vagy só formájában kinyeijük. (Elsőbbsége: 1980. 11. 06.)

3. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási módja Ipb általános képletű 3-propoxi-amino-fenil-származékok — ebben a képletben A, X és Y az 1. igénypontban megadott,

Rph szubsztituálatlan vagy 1—4 szénatomos alkil- vagy alkoxicsoporttal mono- vagy egymástól függetlenül diszubsztituált fenilcsoport;

Rf hidrogénatom, 9 és 53 közötti atomszámú halogénatom, 3—5 szénatomos alkenilcsoport, amelyben a kettős kötés nem a fenilgyűrű melletti szénatomhoz kapcsolódik, vagy 2—5 szénatomos alkanoil-aminocsoport;

Rf 1—4 szénatomos alkilcsoport vagy 3—5 szénatomos cikloalkil- és 1—4 szénatomos alkilcsoportot tartalmazó cikloalkil-alkilcsoport, értéke 2 vagy 3

szabad bázis vagy só formájában való előállítására azzal jellemezve, hogy egy megfelelő II általános képletű vegyületet — R,, R2 és n azonos Rf, R2b és n1“ fenti jelentésével, Z oxigénatom, Y a fenti — egy megfelelő ül általános képletű vegyülettel reagáltatunk — R azonos R1* fenti jelentésével, A és X a fenti —, és a keletkezett vegyületet szabad bázis vagy só formájában kinyerjük. (Elsőbbsége: 1980.

12. 18.)

4. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében

A etiléncsoport,

X iminocsoport,

R fenilcsoport,

Ri a 3-aminopropoxi-oldallánchoz orto-helyzetű

cianocsoport a fenilgyűrűn,

R2 metilcsoport,

Z és Y oxigénatom és n értéke 2,

szabad bázis vagy só formájában, azzal jellemezve, hogy a megfelelő IV általános képletű vegyületből vagy reakcióképes származékából előállított Ú általános képletű vegyületet megfelelő Hl általános képletű vegyülettel reagáltatunk, és a kapott vegyületet szabad bázis vagy só formájában kinyerjük. (Elsőbbsége: 1981. 11. 05.)

5. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási módja a 4. igénypont szerinti I általános képletű

3-amino-propoxi-vegyület előállítására azzal jellemezve, hogy egy megfelelő D általános képletű vegyületet a

5 megfelelő Hl általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, és a kapott vegyületet szabad bázis vagy só formájában kinyerjük. (Elsőbbsége: 1981. 11. 05.)

6. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására,

1Q amelynek képletében A etiléncsoport,

X iminocsoport,

R p-hidroxifenil-csoport,

R, a fenilcsoporton a 3-aminopropoxi-oldallánc-15 hoz orto-helyzetű cianocsoport,

R2 metilcsoport,

Z és Y oxigénatom és n értéke 2,

azzal jellemezve, hogy egy megfelelő IV általános képle- 2o tű vegyületből vagy reakcióképes származékából előállított II általános képletű vegyületet megfelelő ül általános képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 11.

05.)

7. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási 25 módja a 6. igénypont szerinti 3-amino-propoxi-vegyület

előállítására,azzal jellemezve, hogy egy megfelelő II általános képletű vegyületet egy megfelelő ül általános képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 11. 05.)

8. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás foganatosítási 30 módja olyan I általános képletű vegyület előállítására,

amelynek képletében A etiléncsoport,

X iminocsoport,

R fenilcsoport,

35 R, a fenilgyűrűn a 3-amino-propoxicsoporthoz

orto-helyzetű brómatom,

R2 ciklopropil-metilcsoport,

Z és Y oxigénatom és n értéke 2 —

40 azzal jellemezve, hogy egy megfelelő IV általános képletű vegyületből vagy reakcióképes származékából előállított II általános képletű vegyületet megfelelő ül általános képletű vegyülettel reagáltatunk. (Elsőbbsége: 1981. 11.

05.)

45 9. Az 1. igénypont szerinti a2) eljárás foganatosítási

módja a 8. igénypont szerinti I általános képletű 2-amino-propoxi-vegyület előállítására azzal jellemezve, hogy egy megfelelő Ú általános képletű vegyületet megfelelő ül általános képletei vegyülettel reagáltatunk. (El- 50 sőbbsége: 1981. 11. 05.)

10. Az 1. igénypont szerinti a,) eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű vegyület előállítására, amelynek képletében

A

etiléncsoport,

55 X

iminocsoport,

R

p-karbamoil-feni lesöpört,

R.

a fenilgyűrűn a 3-aminopropoxi-oldallánchoz orto-helyzetű cianocsoport,

r2

metilcsoport,

6C Z és Y

oxigénatom és

n

értéke 2,

azzal jellemezve, hogy egy megfelelő IV általános képletű vegyületből vagy reakcióképes származékából előállított II általános képletű vegyületet megfelelő III általános

65

13