185975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, A 6 helyzetben egy aminoalkohol- vagy egy aminoketonlánccal helyettesített benzoxazolinon-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására
1 2 185 975 lyosítjuk abszolút alkoholból. 3,5 g cím szerinti terméket kapunk, amelynek olvadáspontja 183 °C és elemanalízisadatai a következők: C (%) H (%) N (%) számított 66,48 6,85 10,57 talált 66,64 6,93 10,33 12. példa 2-[4-(3-Trifluormetil-fenil)-piperazino]-l-(3-metil-2--benzoxazolinon-6-il)-etanol A 4. példában részletesen leírttal analóg módon 2-[4- -(3-trifluormetil-fenil)-piperazino]-l-(3-metil-2-benzoxazolinon-6-il)-etanont állítunk elő. Ezután, a második lépésben a kapott termék 4 g-ját nátrium-bór-hidriddel g redukáljuk a 7. példában leírt módon. így 3,6 g cím szerinti terméket kapunk, amelynek olvadáspontja 139 °C és elemanalízis-adatai a következők: C(%) H.(%) N (%) számított 59,85 5,26 9,97 talált 59,79 5,49 9,93 A leírttal analóg módon a következő, további vegyületeket állítottuk elő: 10 (I) általános képletű vegyületek 2. táblázat A vegyűlet száma A B Rí r2 Só vagy bázis Olvadáspont (°C) 1.-nh-ch3-C - 1!-ch3 H HC1 255 11 0 2. (2. példa)-nh-ch3-C -II 0-ch3-ch3 HC1 240 3. ✓ch3 N< ch3-c - 11 0-ch3-ch3 bázis 90 4. r~\-N 0 \_v-c - II 0-ch3-ch3 bázis 168 5. /“A-N 0-c - II H- ch3 bázis 194 6. (1. példa) ^ch3-<c„.-<C»-c -II 0-ch3-ch3 bázis 154 7-c - II 0-ch3-ch3 bázis 115 8. (3. példa) ^ch3- NH - CH ^ xch3 ~c - II 0 H H HC1 2066 9. (4. példa) -ÖCÍI,-c - II 0-ch3 H bázis 186 10. O—(o)-f-c - II 0-ch3-ch3 b,ázis 193 11. OCH,-N^N-c - II 0 H-ch3 bázis 225 6
