185975. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, A 6 helyzetben egy aminoalkohol- vagy egy aminoketonlánccal helyettesített benzoxazolinon-származékok, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság SZABADALMI LEÍRÁS im185 975 ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL A bejelentés napja: (22) 81.09.21 (21 ) (3255/81) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: FR 80.09.29. (80.20861) A nemzetközi bejelentés száma: PCT (EP81) 00149 A nemzetközi közzététel száma: WO 82/01186 A közzététel napja: (41) (42) 84.06.28. Megjelent: (45) 88. 04.05. Nemzetközi osztályjelzet: (51 ) NSZO„ C 07 D 263/58: 413/06 Szabadalmi Tár. ' 1 tulajdon^. Feltalálóik): (72) LESIEUR, Daniel, Gondecourt, LESPAGNOL, Charles, Lambersart, VACCHER, Marie-Pierre, Lille, BONTE, Jean-Paul, Tourcoing, DEBAERT, Michel, Lille, vegyészek, BUSCH, Norbert, Manzat, COMBOURIEU, Michel, Aurillac, kutatási igazgatók, FR Szabadalmas: (73) Centre Européen de Recherches Mauvemay (CERM) S.A., Riom, FR (54) ELJÁRÁS ÚJ, A 6 HELYZETBEN EGY AMINOALKOHOL- VAGY EGY AMINOKETONLÁNCCAL HELYETTESÍTETT BENZOXAZOLINON-SZÁRMAZÉKOK, VALAMINT GYÓGYÁSZATELAG ELFOGADHATÓ SÓIK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyületek, valamint gyógyászatilag elfogadható sóik előállítására. Az (I) általános képletben R, jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, vagy rövidszénláncú alkilcsoport, A jelentése aminocsoport, amely helyettesítetlen, vagy olyan alkil- vagy fenil-alkil-csoporttal helyettesített lehet, amelyben az alkilcsoport 1—6 szénatomos, illetve a fenilcsoport egy vagy több metoxicsoporttal szubsztituált lehet; vagy egy morfolino-, piperidino-, 4-benzil-piperidino-, piperazino-, 4-fenil-piperazino- vagy 4—[2—(C,.4-alkoxi)-2-fenil-etil]-piperizinocsoport, azzal a kiegészítéssel, hogy a fenilcsoportok halogénatomokkal, trifluormetil- vagy metoxicsoportokkal helyettesítve lehetnek; B jelentése karbonilcsoport vagy hidroxi-metiléncsoport. A találmány szerinti vegyületek antihipertenziv és fájdalomcsillapító hatásúak. A— CH-B — « 1 IpT >=o 2 I Rí O)