185963. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új acilszármazékok előállítására
185 963 2 6. Az 1. igénypont szerinti a) és b) eljárás vagy az 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja (6R,7R)-7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(Z-hidroxi-imino)-acetamido]-3-i[(2,5-dihidro-2-metil-5-oxo-6[pivaloil-oxi)-metoxi]-asz-triazin-3-ii)-tioj-metilí-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karbonsav, ezen éter sói és az éter vagy sók hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként X1, illetve X helyén pivaloiloxi-metil-éterré éterezett l,2,5,6-tetrahidro-2-metil-5,6- -dioxo-asz triazin-3-íl-csoportot tartalmazó (II), illetve (I) általános képletű vegyületeket alkalmazunk. 7. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az 1—4. igénypontok szerinti (I) általános képletű acil-származékok kis szénatomszámú alkanoil-oxi-alkil-észtereinek, illetve -étereinek előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (I) általános képletű karbonsavat, illetve enolt (mely képletben X jelentése az 1. igénypontban megadott) ki« szénatomszámú alkanoil-oxi-alkil-halogeniddel észterezünk, illetve éterezünk. 8. Az I. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 7. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja az (I) általános képletű acil-származékok (ahol X jelentése az 1. igénypontban megadott) pivaloil-oxi-metil-észtereinek és -étereinek, továbbá ezen észterek sóinak és az észterek és sók 1 hidrátjainak előállítására, azzal jellemezve, hogy az észterezést, illetve éterezést egy pivaloil-oxi-metil-halogeniddel végezzük el. 9. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás vagy a 8. igényei pont szerinti eljárás foganatosítási módja metilén-(6R, 7R)-7-[2-(2-amino-4-tiazolil)-2-(Z-hidroxi-imino)-acetam>do]-3-{[(2,5-dihidro-2-metil-5-oxo-6-[(pivaloil-oxi)-metoxil-asz-triazin-3-il)-tio]-metil)-8-oxo-5-tia-l-azabiciklo[4.2.0]okt-2-én-2-karboxilát-pivalát előállítása, az- 1Q zal jellemezve, hogy a reakciót egy pivaloil-oxi-metilhalogeniddel végezzük el. 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, az zal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű acil-származékot 15 (mely képletben X jelentése l,2,5,6-tetrahidro-2-metiI-5,6-dioxo-asz-triazin-3-il-csoport vagy a megfelelő tautomer 2,5-dihidro-6-hidroxi-2-metil-5-oxo-asz-triazin-3- -il-csoport) vagy kis szénatomszámú alkonoil-oxi-alkil-észterét, kis szénatomszámú alkanoil-oxi-alkil-éterét, 20 egy ilyen vegyület sóját vagy egy (I) általános képletű vegyület, észtere, étere vagy sója hidrátját mint hatóanyagot gyógyászatilag alkalmas, inert, nem-toxikus, az ilyen készítményekben használatos, szilárd vagy folyékony hordozóanyagokkal és/vagy excipiensekkel össze- 25 keverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. (3 db rajz) Kiadja az Országos Találmány Hivatal A kiadásért Ölel Himer Zoltán osztályvezető Megjelent a Műszaki Könyvkiadó gondozásában 86.0161/3 MSZH Nyomd.'.. Hndapest 9
