185956. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új amidin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) HU

MAOŸAR

NÉPKÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

B

A bejelentés napja: (22) 81. 09. 15.

(21) (2665/81)

(33) (32)

(31)

A bejelentés elsőbbsége: JP: 80.09.16.

(128269/80),

81. 04. 28.

(64942/81)

A közzététel napja: (41) (42) 1983. 09. 28.

Megjelent: (45) 1988. 04. 29.

(1D185 956

Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZ04

C 07 C 123/00

Feltalálóik): (72)

FUJII Setsuro, vegyész, Toyonaka-shi, OKUTOME Tshiyuki, vegyész, Tokió, NAKAYAMA Toyoo, vegyész, YAEGASHI Takashi vegyész, Funabashi-shi, KURUMI Masateru, vegyész, Narita-shi, JP

Szabadalmas: (73)

Terii et Co., Ltd., Tokió, JP

(54) ELJÁRÁS ÚJ AMIDIN-SZÁRMAZÉKOK ÉS A VEGYÜLETEKET TARTALMAZÓ

GYÓGYÁSZATI KÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű amidin-származékok és gyógyászatilag elfogadható savaddiciós sóik - ahol Z jelentése (CH2)a , (CH2)b C H —, CH= C -R3 R4

vagy —O—CH2— csoport, ahol a jelentése 0, 1, 2 vagy 3; b jelentése 0, 1 vagy 2; R3 jelentése 1-4 szénatomos, egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport vagy 4-6 szénatomos cikloalkílcsoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport és R, és R2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport, —O—Rs, —S—Rj, —COORj, —COP6—, —O—OCR7, —nhocr7,

/R8 ^NH

(CH2)c—N • —, —S02NH2, —N

^R9 I "-nh2

r8

N02, cianocsoport, halogénatom, trifluormetilvagy metilén-dioxi-csoport vagy (1) általános képletű csoport, ahol a fenti csoportokban c jelentése 0, 1 vagy 2, R5 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport vagy benzilcsoport; Rj jelentése 1-4 szénatomos egyenes vagy elágazóláncú alkilcsoport; R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos egyenesvagy elágazóláncú alkilcsoport; R7 jelentése 1-4 szénatorpos egyenes- vagy elágazóláncú alkilcsoport; Rs és R9 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom, 1-4 szénatomos egyenes-