185954. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz-tetrazolil-metil-csoporttal helyettesített cefem-karbonsav-származékok előállítására
1 185954 2 merkaptánként (Vb) általános képletű, ahol R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-3 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vegyületet használunk. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 5 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyana (IV) általános képletű vegyületet alkalmazunk, ahol R ! 0 jelentése acetoxicsoport és R, R, és R2 jelentése hidrogénatom. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 10 módja, azzaljellemezve, hogy a reakciót ecetsavban . végezzük. 6. A 4. vagy 5. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 25 °C és 80 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 15 7. A 4-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzaljellemezve, hogy a reakció elősegítésére a reakcióelegyhez bór-trifluoridéterátot adunk. 8. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási 20 módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót vizes oldatban végezzük. 9. A 8. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 7,0 és 9,0 pH-érték között végezzük. 25 10. A 8. vagy 9. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (V) általános képletű bisz-tetrazolil-metil-merkaptánnak valamely sójából indulunk ki. 11. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljá- 30 rás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R10 jelentése acetoxicsoport, R jelentése az 1. igénypontban az (I) általános képletre megadott acilcsoport, és Rt és R2 '35 jelentése az 1. igénypontban az (I) általános képletre megadott. 12. A 11. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 20 °C és 75 °C közötti hőmérsékleten végezzük. 40 13. All. vagy 12. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a reakciót 7,0 és 9,0 közötti pH-érték mellett végezzük. 14. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (IV) általános képletű vegyületet használunk, ahol R10 jelentése halogénatom, R2 jelentése metoxicsoport, R jelentése az 1. igénypontban az (I) általános képletre megadott acilcsoport és R, jelentése p-nitro-benzil-csoport. 15. A 14. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (IV) általános képletű vegyületet moláris fölöslegben vett bisztetrazolilmetil-merkaptánnal reagáltatjuk. 16. Eljárás antibiotikus hatású gyógyszerkészítmény előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-15. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított (I) általános képletű vegyületet, ahol R, R,, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott, valamely gyógyászatilag elfogadható vivöanyaggal keverve szokásos dózisformává alakítunk. 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (XIII) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-[a-metoxi-imino-a-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)acetamido-3-(acetoxi-metil)-cef-3-em-4-karbonsavat 2-(lH-tetrazol-5-il-metil)-2H-tetrazol-5-ilmerkaptánnal reagáltatunk. 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (XIV) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy 7-amino-3-(acetoxi-metil)-cef-3-em-4-karbonsavat 1 -( 1 H-tetrazol-5-il-metil)-1 H-tetrazol-5-il-merkaptánnal reagáltatunk, és a kapott vegyületet a-(metoxi-imino)-a-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)-ecetsavhid roxi-benzotriazol-észterrel acilezzük. 19. Az 1. igénypont szerinti eljárás a (XV) képletű vegyület előállítására, azzal jellemezve, hogy 7- amino-3-(acetoxi-metil)-cef-3-em-4-karbonsavat 1 -( 1 -metil-1 H-tetrazol-5-il-metil)-1 H-tetrazol-5-ilmerkaptánnal reagáltatunk, majd a kapott vegyületet a-(metoxi-imino)-a-(2-amino-1,3-tiazol-4-il)ecetsav-hidroxi-benzotriazol-észterrel acilezzük. 5 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877670/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 15
