185946. lajstromszámú szabadalom • N-diszubsztituált anilin-származékokat tartalmazó mikrobicid szerek és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 185 946 2 rában 24 °C-on, majd 8 napig növényházban 20-30 °C-on tartjuk. Ezután a növényeket a spóratartók gyorsabb fejlődése érdekében ismét 16 óra hosszat a nedves kamrában állítottuk fel. Ezután kiértékeltük a levelek alsó részén a gombafejlődés mértékét, 5 és az eredményeket a III. táblázatban ismertetjük. C) példa 10 Búza lisztharmat elleni hatás. Cserepekben nevelt búzasarjak (,,Jubilar”-fajta) leveleit megpermeteztük 80 s% hatóanyagból és 20 s% emulgálószerből vízzel való hígítással készült vizes emulzióval, majd a permetréteg száradása 15 után beszórtuk a búza lisztharmat (Ergsipke gramimis var, tritici) spóráival. Ezután a növényeket növényházban 20-22 °C-on és 70-80% relatív páratartalom mellett tartottak. Tíz nap múlva megállapítottuk a lisztharmat-fertőzés mértékét, és az ered- 20 ményeket a IV. táblázatban foglaltuk össze. Az A, B és C példák szerinti kísérletekben elsősorban az 1-3. és 9. példák szerinti hatóanyagok lényegesen kedvezőbb hatást mutattak, mint az ismert furalaxilt tartalmazó szerek (D,L-metil-N- 25 -(2,6-dimetil-fenil)-N-furoil-2-alaninát; 25 13 732. számú német szövetségi köztársasági nyilvánosságra hozatali irat). II. táblázat 30 A hatóanyag sorszáma A levelek fertőzöttsége 0,05 s%-os 0,025 s%-os permedével való kezelés után 1. 0 1 3. 0 0 furalaxil (ismert) z kontroll 5 0 = nincs fertőzés - 5 III. = teljes fertőzés táblázat A levelek fertőzöttsége A hatóanyag sorszáma 0,025 s%-os permedével való jcezelés után 9. 0 furalaxil (ismert) 1-2 kontroll 5 35 40 45 0 = nincs fertőzés - 5 = teljes fertőzés IV. táblázat A hatóanyag sorszáma A levelek fertőzöttsége 0,025 s%-os permedével való kezelés után 2. 2 9. 2 furalaxil (ismert) 5 kontroll 5 0 = nincs fertőzés - 5 — teljes fertőzés Szabadalmi igénypontok 1. Gombaölőszer azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-95 s% (I) általános képletű N-diszubsztituált anilinszármazékot tartalmaz - a képletben R 1-4 szénatomos alkilcsoportot; R1 1-4 szénatomos alkilcsoportot; R2 hidrogénatomot vagy 1-4 szénatomos alkilcsoportot; R3 —CH(OR5)2 vagy —COORs általános képletű csoportot jelent, ezekben a csoportokban R5 1-4 szénatomos alkilcsoport; és R4 l,2,3-tiadiazol-4-ilvagy -5-il-csoportot jelent - szilárd vagy folyékony hordozó-, illetve hígítóanyag - előnyösen természetes vagy mesterséges ásványi őrlemény, alifás, aromás vagy ciklusos szénhidrogén, ásványolaj-frakció - és felületaktív adalék - előnyösen ionos vagy nemionos diszpergáló-, emulgeáló- vagy nedvesítőszer - legalább egyikével együtt. 2. Eljárás az (I) általános képletű N-diszubsztituált anilinszármazékok előállítására - a képletben R 1-4 szénatomos alkil-, 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy halogénatom; R1 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy halogénatom; R2 hidrogén- vagy halogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 — CH(OR5)2 vagy—COOR5 általános képletű csoport - R5 1-4 szénatomos alkilcsoport -, és R4 adott esetben metilcsoporttal vagy halogénatommal szubsztituált l,2,3-tiadiazol-4-il- vagy -5- -il-csoport -azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű N-szubsztituált anilinszármazékot - R, R1, R2 és R3 a fenti jelentésű - (III) általános képletű karbonsavszármazékkal reagáltatunk - R4 a fenti jelentésű és A nukleofil lehasítható csoport, előnyösen halo- - génatom. 1 db ábra Kiadja az Országos Találmányi Hivatal A kiadásért felel: Himer Zoltán osztályvezető Szedte a Nyomdaipari Fényszedő Üzem (877670/09) 88-0645 — Dabasi Nyomda, Budapest — Dabas Felelős vezető: Bálint Csaba igazgató 7
