185934. lajstromszámú szabadalom • Eljárás cefem-karbonsav-származékok előállítására
(19) HU MAGYAR népköztársaság OR8ZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI <"> 185 934 LEÍRÁS B Nemzetközi A bejelentés napja: (22) 81. 07. 02. (21) (1934/81 osztályjelzet: (51) NSZO< C 07 D 501/46 (33) (32) A bejelentés elsőbbsége: US: 80. 07. 03. (31) (165,822) A közzététel napja: (41 ) (42) 1983. 09. 28. Megjelent: (45) 1988. 04. 29. { Szabadalmi Tár . . v * îjfc y X^JULAJPO^-^ Feltalálóik): (72) BERGES David Alan, vegyész, Phoenixville, DUNN George Lawrence, vegyész, Wayne, US Szabadalmas: (73) Smithkline BECKMANN Corporation, Philadelphia, US (54) ELJÁRÁS CEFEM-KARBONSAV-SZÁRMAZÉKOK ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletü cefem-karbonsav-származékok - e képletben R 1-4 szénatomos alkilcsoportot, Y hidrogénatomot, n 1 és 4 közötti számot, a határértékeket is beleértve, képvisel - előállítására. A találmány szerinti eljárást úgy végzik, hogy valamely (lia) általános képletû vegyületet - a képletben X hidrogénatomot vagy egy (Ilb) általános képletû csoportot képvisel, Y és R jelentése megegyezik az (I) általános képletnél adott meghatározás szerintivel - valamely (III) általános képletû vegyülettel - ahol n jelentése megegyezik az (I) általános képletnél megadott meghatározás szerintivel - vagy ennek valamely sójával reagáltalak, és ha a (lia) általános képletû kiindulási vegyületben X helyén hidrogénatom áll és Y jelentése a fenti, akkor a kapott (IV) általános képletû reakcióterméket - ahol Y és n jelentése a fentivel egyező - valamely (V) általános képletû vegyülettel - ahol R jelentése megegyezik az (I) általános képlet alatt adott meghatározás szerintivel és A hidrogénatomot, vagy valamely amino-védőcsoportot képvisel - vagy ennek valamely acilezésre alkalmas vagy aktivált származékával reagáltatják, és az adott esetben jelenlévő védőcsoportot eltávolítják. Az új cefalosporin-származékok erős hatásúak Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumokkal szemben és az ismert cefalosporinokénál jobb farmakokinetikus tulajdonságokat mutatnak. N il—Ç CONH*=_/S. u-----N \r COOH (CHjV,NHS03H (I) XNH C-CO-hC — CHjOCCHj As''' N^OR l. rfS OCHs ^ :ooh (llc>) (Ilb) HS N---N v (CH2)nNHS03H (III)
