185926. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló szerek vízoldható származékainak és ilyen származékokat tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
185.926 szikkátorban szántjuk. Acetonos átkristályositás után halványsárga kristályokat kapunk, amelyeknek olvadáspontja 152-154 °C. /Zomepirac-nátriumsó olvadáspontja 303-504 °C/ . iiólsuly: 413* Oldhatóság 23 °0-on: ionmentes vizben 100 mg/ml, metanolban 100 mg/ml /Zomepirac-nátriumsó 1 mg/ml vizben/. 16. példa 1 millimól alfa-dl-2-/3-fenoxifenil/-propionsavat /fenőprofen/ metanolos oldatban 121 mg trisz-/hidroxi-metll/-aminometánnal összehozunk, majd az oldatot csökkentett nyomáson bepároljuk. A bepárlási maradékot exszikkútorban szárítjuk. A termék olvadáspontja 125 °C, a vizes oldat pH-értéke 7t oldhatósága ionmentes vízben 25 mg/ml. Szabadalmi igénypontok 1. Eljárás nem-szteroid gyulladásgátló szerek /I/ általános képletü származékainak előállítására R - GOOH . /Soi/ /!/- amely képletben Soi valamilyen hidrofil komponens, Így trisz-/hidroxi-metil/-amlnometán, /bisz-/2-hidroxietanol/~amino7-trisz-/hidroximetil/-metán, 1,3-b is z^ür is z-/hidr oximet il/-metilami- no7-propán, N-/trisz-/hidroximetll/-metil7-amino-propán- s z ulfonsav, N-/T;r is z-/hidroximetll/-metiI/~amino-etán- szulfonaav vagy N-/irisz-/hÍdroximetil/-metíl7-glicin, x 1,2 vagy 2 egesz szám, R l-/3-trifluor-metil-fenil/-amino«fenil~ l-/3-trifluor-metil-fenil/-amino~piridil- 5-metoxi-2-metil-l-/4-klórbenzoil/-2-indol-ll-metil- 5-/4-klórbenzoil/-/l,4-dimetil/-lH-pirrol-2-metil~ d-l-/6-metoxi-2-naftil/-etil- d-l-l-/3-f enoxi-f enil/-et il~cs opor t, azzal jellemezve, hogy 1 mól valamilyen R - COOH /II/ általános képletü, nem-szteroid gyulladásgátló szert, amelyben az R jelentése a fenti, x mól Soi általános képletü hidrofil komponenssel, igy trisz-/hidroximetil/-aminometánnal, /bisz-/2- -hidr oximet il/-amin o7-tr is z-/hidr oximet il/-me tánnal, 1,2-b is z^ir is z-/hidr oximetll/-met ilanino7-pr opánnal, N-/ïr is z-/hidr oxime t il/-met il-amlno7-piopáns zulfőnsavval, N-/E r isz-/hldroximeti1/ -met i lamin'o7-etánsz ulf ons avval vagy E-trisz-/hidr oxi-metil/-metilglicinnël folyékony közegben - amelyben a hidrofil komponens oldódik - összehozunk és szükséges esetben a folyékony közeg eltávolítása után kapott maradékot izoláljuk. /Elsőbbsége: 1980. 08.21./ -2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a kapott, folyékony közegben felöl-, dott származékot vákuumban legfeljebb 20 °C-on bepároljuk és igy a terméket izoláljuk. /Elsőbbsége: 1980. 08.21./ 3. Az 1. és 2. igénypont szerinti eljárás foganatositási módja, azzal jellemezve, hogy nem-szteroid gyulladásgátló szerként olyan /II/ általános képletü vegyületet alkalmazunk, amelyben R 5-metoxi-2-metil-l-/4-klórbenzoil/-3-lhdol-il-metil-csoport /Indometacin/. /Elsőbbsége: 1979- 09. 28./ 9
