185925. lajstromszámú szabadalom • Eljárás nitrogén-hidfős vegyületek előállítására
185.925 Jelen találmányunk ujj /X/ általános képletü nitrogén-hidfős vegyületek, gyógyászatilag alkalmas-sóik, és optikailag aktiv lzomerjeik előállítására vonatkozik. Mindössze néhány 2-metil-^-oxo-6,7,8,9-tetrahidro-4H-pirido£C,2-a7piiimidin-9-karbonsav származék /9-iaetoxikarbonil-f 9-etoxikarbonil-, 9-karbamoil-, 9VN-metil/-karbamoil-/ ismeretes az irodalomban /J.Het.Chem 13, 7979 1976/. Ezeket a meg-f felelő telítetlen vegyületekből katalitikus hidrogénezéssel allitjják elő. Bejelentésünk alapja az a meglepő felismerés, hogy à /II/ általános kéjpletü vegyület nitrogénekhez viszonyított, béta helyzetű metilén-csoportja aktív hidrogéneket tartalmaz, melyek elektrofil szubsztituoiós reakciókba vihetők. A kapott /I/ általános képletü vegyületek egyrésze értékes biológiai hatásokkal rendelkezik, más részük kiindulási anyagul szolgál értékes biológiai hatású vegyületek előállításához. Az /!/ általános képletü nitrogén-hidfős vegyületek /mely képletben A. R jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámu alkil-cso-2 port, R . jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomszámu alkil-oso-X port, R^ jelentése hidrogénatom, karboxil-, 2-5 szénatomszámu alkoxikarbonil-, karbamoil-, ciano- vagy N-/p-toluol-szulfonil-amlnokarbonil/-karbamoil-csoport, n jelentése 1, és i./ ha R*^ jelentése hidrogénatom, mimellett R^ és R^,valamint R“ és RÏo együttesen egy-egy vegyértékvonalat alkotnak, Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott oxigén‘ vagy kénatom, mely esetben R/ és RÖ jelentése magános elektronpár, vagy Y jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogénatom, RA jelentése 1-4 szénatomszámu alkil- vagy fenil-csoport, R° jelentése magános elektronpár vagy 1-4 szénatomszámu alkil-osoport és utóbbi esetben a pozitív töltésű nitrogénatommal halogenid ion képez sót, mimellett X jelentése oxigén és kénatomtól eltérő, X jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott oxigénvagy kénatom, és R^ jelentése 1-4 szénatomszámu alkil-osoport, R-* és R5 jelentése magános élektronpár azzal a megkötéssel, ha Y jelentése kénatom, X jelentése oxigén-atomtól eltérő, vagy X jelentése legkülső elektronhéjától megfosztott nitrogén» atom, és R^ jelentése 1-4 szénatomszámu alkil- vagy adott esetben 1-4 szénatomszámu alkil-, 1-4 szénatomszámu alkoxi-, tri-fluormetií-, 2-5 szénatomszámu alkoxikarbonil-csopôrttal mono-, vagy halogénatommal mono- vagy diszubsstituált fenil-osoport, klóracetil-csoport vagy naftilos oport, 2
