185924. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ergot-alkaloidot tartalmazó, orron át beadható gyógyszerkészítmény előállítására
185.924 desztillált viz 120 mg Frigen 11/12/114 . 1000 mg Előállítás : A dihidroergotamint, etanolt és vizet össze keverve oldatot készítünk. Az oldatot aeroszolos palackba töltjük. A palackra szelepet helyezünk és lezárjuk. A hajtógáz megfelelő mennyiségét a szeleden keresztül a palackba préseljük. Ez a készítmény alkalmas az orrban vagy tüdőben való használathoz. 2. példa Dihidroergotamint tartalmazó aeroszolos szuszpenzió összetétel: dihidroergotamin-metánszulfonát részecskeméret 10 /u-nál tenzid: szorbitán-monooleát vagy szója-lecitin Frigen 113 kiegészítve Frigen 11/12/114 kiegészítve Előállítás : A dihidroergotamint a tenziddel kevés Frigén 113 jelenlétében hütött mozsárban eldörz3Öljük. A homogén keverék előállításához további Frigen 113-at adunk hozzá, szükség esetén po~ litron keverot használunk. A keveréket állandó keverés és hűtés közben aeroszolos palackokba töltjük. A palackra szelepes tetőt helyezünk és leperemezve lezárjuk. Ezután a kívánt mennyiségű hajtógázt a szelepen keresztül juttatjuk a palackba. 3» példa Dihidroergotamint tartalmazó 2-fázisu aeroszolos emulzió Összetétel: dihidroergotamin-metánszulfonát 30 mg szorbitán-monooleát 5 mg vízmentes etanol 100 mg glikol, például trietilénglikol, propiléngíikol, polietilénglikol /Ï.IW 300-400/ 1 ml Friçen 11/12/114 szükség szerint, Kivant esetben a glikolt körülbelül, 200-300 mg viszel helyettesíthetjük. Előállítás: Az 1. példával analóg módon 4. példa Dihidroergotamint tartalmazó folyékony orrpermet összetétel /%/\ ; 4A 4B 40 4D dihidroergotamin-metánszulf onát 1,85 1,85 1,85 1,85 nipakombin 0,08 0,08 0,08-nátriumacetát-trihidrát 0,168 0,168 0,168 0,168 jégeoet 0,42 0,42 0,42 0,42 metilcellulóz-0,5 0,5 1,0 polietilénglikol 400-10 10 Tvveen 80 — — — 0,1 klórhexidin-diacetát-0,01 200 mg 20 mg 1 ml-re. 6
