185918. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-(2-bróm-vinil)-2'-dezoxi-uridin előállítására
(19) HU SZABADALMI mi 185 918 MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL LEÍRÁS A bejelentés napja: (22) 80. 11. 05. (21) (2658/80) (33) (32) (31) A bejelentés elsőbbsége: DD 80. 05. 15. (WP C 07 H/221 113) A közzététel napja: (41) (42) 1984. 0l. 28. Megjelent: (45) lyss. 05. 31. Nemzetközi osztályjelzet: (51) NSZO* C 07 H 19/06 ^gpsTalálntínyT$>. Szabadalmi Tár. ' JTJLAJDONA * 'V Feltalálóik): (72) dr. BÄRWOLFF Dicter, oki. vegyész, dr. REEFSCHLÄGER Jürgen, oki. vegyész, Berlin, DD Szabadalmas: (73) Akademie der Wissenschaften der DDR, Berlin, DD (54) ELJÁRÁS 5-(2-BRÓM-VINIL)-2'-DEZOXI-URIDIN ELŐÁLLÍTÁSÁRA (57) KIVONAT A találmány tárgya új eljárás az (I) képletü 5-(2- bróm-vinil)-2'-dezoxi-uridin előállítására oly módon, hogy a) cukorrészén a hidroxil csoportok átmeneti védelmére acilezett a,a-dibróm-timidint 90%-os vizes piridinnel reagáltatunk, nátrium-acetáttal, 1,3-dikarbonil-vegyülettel, így malonsavval, piperidinnel és benzollal részlegesen azeotróp elegy formájában desztilláljuk, a keletkező savat vagy savszármazékot kívánt esetben izoláljuk, brómmal reagáltatjuk, adott esetben látható fénnyel történő besugárzás mellett szerves bázis jelenlétében, és a széndioxidfejlődés végéig melegítjük, majd a védőcsoportokat önmagában ismert módon, célszerűen ammóniával telített metanollal eltávolítjuk, vagy b) 5-etil-2'-dezoxi-uridin cukorrészét a hidroxil csoportok átmenti védelmére önmagában ismert módon acilezzük, majd poláros klórozott szénhidrogénekben, így diklór-metánban, brómmal reagáltatjuk látható fénnyel történő besugárzás mellett 20-120 °C hőmérsékleten tercier bázissal, így trietilaminnal, reagáltatjuk, majd a védőcsoportokat önmagában ismert módon ammóniával telített metanollal eltávolítjuk. CQ
