185906. lajstromszámú szabadalom • Izoxazolil-karbonsav-anilid-származékokat hatóanyagként tartalmazó gombaölő szerek és eljárás izoxazolil-karbonsav-anilid-származékok előállítására
1 185 906 2 II. táblázat A levelek fertőzöttsége A hatóanyag sorszáma 0,05 0,025 0,012 0,006 s%-os permedével való után kezelés 1. 0 '2 2-3 4 2. 0 1 2 2-3 3. 0 0 2 2-3 4. 0 0 1 2 A (ismert) 5 5-B (ismert) 4 5 5 5 kezeletlen kontroll ■ 5 0 = nincs gombafertőzés - 5 = teljes fertőzés B) példa Hatás Phytophthora ellen paradicsomon Paradicsom növények leveleit („Professor Rudloff’-fajta) megpermeteztük 80 s% hatóanyag és 20 s% nátrium-ligninszulfonát keverékéből vízzel való 25 hígítással készült szuszpenzióval ; 0,1,0,05,0,025 és 0,012 s% hatóanyagot tartalmazó permetlevet alkalmaztunk. A permetréteg száradása után a leveleket megfertőztük a Phytophthora infestans spóraszuszpenziójával. A növényeket vízgőzzel telített 30 kamrában 16-18 °C-on tartottuk, öt nap múlva a gombafertőzés a kezeletlen, de fertőzött növényeken annyira elterjedt, hogy a szer hatékonyságát megállapíthattuk. Az eredményeket a III. táblázatban ismertetjük. 35 III. táblázat A levelek fertőzöttsége A hatóanyag sorszáma 0,1 0,05 0,025 0,012 s%-os permedével után való kezelés 1. 0 1 2 2 4. 0 0 0 2 5. 0 0 1 1 6. 0 0 0 0 13. 0 0 0 1 A (ismert) 1 2 3-4 4 B (ismert) 2 3 4 4 kezeletlen kontroll 5 0 = nincs gombafertőzés - 5 = teljes fertőzés C) példa Hatás szőlő peronoszpóra ellen Szőlő leveleit (,,Müller-Thurgau”-fajta) megpermeteztük 80 s% hatóanyag és 20 s% emülgálószer 60 keverékéből vízzel való hígítással készült 0,025 és 0,012 s%-os permedével. A szer hatásidejének meghatározásához a növényeket a permetréteg száradása után 10 napig növényházban tartottuk. Ez- 5 után a leveleket megfertőztük a szőlő peronoszpóra (Plasmopara viticola) spóraszuszpenziójával. A növényeket először 16 óra hosszat 24 °C-on vízgőzzel telített kamrában, majd 8 napig növényházban 20-30 °C-on tartottuk. Ezután a spórafejlődés 1. meggyorsítására a növényeket ismét 16 óra hosszat a párakamrában állítottuk fel. A fertőzöttség mértékét a levelek fonákján vizsgáltuk, és az eredményeket a IV. táblázatban adjuk meg. IV. táblázat A hatóanyag sorszáma A levelek fertőzöttsége 0,025 0,012 s%-os permedével való kezelés után 1. 0 0 2. 0 0 kezeletlen kontroll 5 0 = nincs károsodás - 5 = teljes fertőzés Szabadalmi igénypontok 1. Gombaölőszer azzal jellemezve, hogy hatóanyagként 0,1-95 s% (I) általános képletű izoxazolilkarbonsav-anilid-származékot tartalmaz - a képletben-R1 klóratomot vagy metilcsoportot ;-R2 hidrogénatomot vagy metilcsoportot ;-R3 metil- vagy etilcsoportot ; és -R4 hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot jelent -szilárd vagy folyékony hordozó-, illetve hígító- 40 anyag - előnyösen természetes vagy mesterséges ásványi őrlemény, alifás, aromás vagy ciklusos szénhidrogén, ásványolaj-frakció - és felületaktív adalék - előnyösen ionos vagy nemionos diszpergáló-, emulgeáló- és nedvesítőszer - legalább egyiké- 45 vei együtt. 2. Eljárás az (I) általános képletű izoxazolilkarbonsav-anilid származékok előállítására - a képletben-R1 klóratomot, metil-vagy etilcsoportot; 50 -R2 hidrogén- vagy brómatomot vagy metilcsoportot;-R3 metil- vagy etilcsoportot; és -R4 hidrogénatomot, metil- vagy etilcsoportot jelent -55 azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű anilinszármazékot - R1, R2 és R3 a fenti jelentésű - (III) általános képletű oxazolil-karbonsav-származékkal - R4 a fenti jelentésű és A nukleofilen lehasítható csoportot, előnyösen halogénatomot jelent - közömbös oldószer jelenlétében 0 és 120 °C között reá gáltatunk. 1 oldal rajz 6
